aines odontologia
-
Upload
mariaconstanzaalbornoz -
Category
Documents
-
view
271 -
download
0
description
Transcript of aines odontologia
ANTIINFLAMATORIOS NO ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALESESTEROIDALES
Antecedentes Históricos
s.XVIII E. Stone corteza del sauce “ curación de fiebres”
1829 se aisla la salacina “glucósido activo”
1875 se sintetisa salicilato Na “uso fiebre reumática” “uricosurico”
1897 Hoffman acido acetilsalicílico Aspirina® 1899
Antecedentes Históricos
1899 Dresser demostró efecto antiinflamatorio
1971 Vane Mecanismo de acción
1991 clonada “Cox inducible”
AINEs Mecanismo acción
Menbrana fosfolipidos fosfolipasa A2
Acido Araquidónico Lipooxigenasa
Ciclooxigenasa AINEs(COX)
COX -1 COX-2estómago, intestino cel.inflamación riñón, plaquetas (diferentes órganos: riñón, cerebro, hueso)
CONSTITUTIVA INDUCIBLE/CONSTITUTIVA
ROL DE LAS PROSTAGLANDINAS
1. Citoprotector gástrico2. Renal3. Hemostasia4. Ovario - reproducción5. Dolor6. Inflamación
AINEs
EFECTOS FARMACOLOGICOSEFECTOS FARMACOLOGICOS
nalgésicontiinflamatoriontipirético
ntiagregante plaquetario
AINEs
ntipirético
• Participación de COX2• Interleukinas y otras citocinas (+) PG
en endotelio cerebral neuronas área preóptica
AINEs
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA
Absorción casi completaMetabolismo 1er paso escaso o nuloUnión albúmina alta (90%)Volumen distribución pequeñoEliminación renal
AINEs
Clasificaciones necesarias de manejar
Estructura química Efecto farmacológico Selectividad frente a COX1 y COX2 Vida Media
CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA
SALICILICOS Ac.acetilsalicílico
PIRAZOLONICOS Fenilbutazona Propifenazona Dipirona/metamizol ()
CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA
ANILINICOS Paracetamol
FENNAMATOS Ac. Mefenámico Ac.Meclofenámico Clonixinato lisina ()
CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA
FENILPROPIONICOS IbuprofenoKetoprofeno ()
FlurbiprofenoNaproxeno AC.ACETICOS
Indometacina Diclofenaco ()
Ketorolaco ()
CLASIFICACION por ESTRUCTURA QUIMICA
ENOLICOSPiroxicam Tenoxicam () Meloxicam () NO ACIDICOS Nimesulida Nabumetona
Conclusión
• En general son productos con notables diferencias en su estructura química pero que comparten un mismo mecanismo de acción .
CLASIFICACION SEGUN INHIBICION DE COX
selectiva COX1 no selectiva COX
selectiva COX2
inhibidores especificos COX2
aspirina dosis bajas
indometacina, ibuprofenopiroxicam, diclofenaco,naproxeno nimesulide, nabumetona, meloxicam celecoxib,
Parecoxib(valdecoxib), lumiracoxib, rofecoxib
CLASIFICACION SEGUN VIDA MEDIA
Vida ½ horasAspirina (0.25)Diclofenaco (1.1)Ketoprofeno (1.8)Ibuprofeno (2.1)Mefenámico (2-5)Flurbiprofeno (3.8)Indometacina (4.6)
CLASIFICACION SEGUN VIDA MEDIA
Vida ½ horasCelecoxib (11)Naproxeno (14)Sulindaco (14)Rofecoxib (17)Nabumetona (26)Piroxicam (57)Tenoxicam (60)Fenilbutazona (68)
AINEs
(1) Efectos Gastrointestinales(2) Efectos Renales(3) Efectos Hipertensivos(4) Efectos Hematológicos(5) Efectos Ginecológicos
AINEs
(1) Efectos Gastrointestinales“Interfieren con rol citoprotector de prostaglandinas (Cox1) a factores endógenos y exógenos”
“COX2 función en etapa reparación”¿ impacto clínico?
Mucusbicarbonatomicrocirculación
AINEs
(2) Efectos Renales
“Autacoides rol protector de la hemodinamia renal en situaciones donde existe una perfusión renal
reducida”
AINEs
(2) Efectos Renales“Alteran la función normal al interferir con
síntesis de prostaglandinas (Cox1-Cox2) que participan en:”
• filtración glomerular (¿Cox2?)• flujo renal• excreción sodio – agua
Nefritis intersticial y Necrosis tubular aguda
excreción urinaria de PGE2 y 6 keto-PGF1
AINEs
(3) Efectos HipertensivosPG: rol en tono vascular y excreción de sodio Interacción con fármacos antihipertensivos
(4) Efectos Hematológicos• Alt. Agregación plaquetaria (PlaquetasCOX1)• Anemia Aplástica• Neutropenia• trombocitopenia
AINEs
(5) Efectos Ginecológicos
• Ovulación e implantación (COX2)• Sangramientos• Retardo/prolongación parto
AINEs
(6) Otros
• Reacciones Pseudoalérgicas• Broncoespasmo• Hepatotoxicidad
“Celecoxib grupo sulfonamida”: alergia a sulfas
Interacciones Sustancia ingerida junto con AINEI interacción
medicamentosa:• Alcohol :Aumenta el riesgo de úlcera y/o sangrado• Antiácidos : Disminuye el efecto de la indometacina • Anticoagulantes orales:Aumenta el efecto del
anticoagulante• Betabloqueadores : Junto a piroxicam e indometacina
disminuyen efecto antihipertensivo• Diurético: Disminuye efecto diurético y antihipertensivo
disminuye natremia• Litio: Aumenta toxicidad con piroxicam e indometacina• MetrotrexatoAumenta toxicidad
AINEs
CRITERIOS DE ELECCION
Efecto buscado: analgésico, antipirético, antiinflamatorioantiagregante plaquetario
Edad del paciente Estado patológico Duración del tratamiento
DOLOR
(1) CARDIOVASCULAREScontracción arteriolar y venosa contractilidad yfrecuencia
cardiaca consumo O2
(2) RESPIRATORIOS• Alteración mécanica respiratoria
DOLOR
(3) HIDROELECTROLITICOSretención de liquidos y Na+ Excreción de K+ Mg++
(4) GASTROINTESTINALESmotilidad intestinal Irrigación visceral
DOLOR
(5) METABOLICOSconsumo glucosa gasto reservas energéticasbalance nitrogenado (-)
(6) EMOCIONALES• miedo• Ansiedad• insomnio
AINEs
¿Que parámetros tenemos que considerar para obtener una
“BUENA” analgesia?
AINEs
Dosis y frecuencia adecuada Tener presente efecto “techo” Elección de vía de administración Evaluar uso de coadyuvantes Evaluar uso de terapia no
farmacológica
AINEs
¿Que rol tendrían estos fármacos en la angiogénesis y tumorogénesis?
Cox 2 se expresa en numerosos tipos de tumores ( colon, vejiga, páncreas, prostata, mama...) Estudios epidemilógicos evidencian que uso ASA se asocia a un menor riesgo de cáncer de colon
AINES en OdontologíaAINES en Odontología
• Los problemas secundarios del uso y mal Los problemas secundarios del uso y mal uso de los AINES se centran básicamente uso de los AINES se centran básicamente a nivel gástrico y renal. a nivel gástrico y renal.
• Las alteraciones renales son de mayor Las alteraciones renales son de mayor consideración en los adultos mayores; consideración en los adultos mayores; considerar deterioro de la función renal. considerar deterioro de la función renal.
• Las gástricas desde dispepsia hasta Las gástricas desde dispepsia hasta hemorragia de consideración.hemorragia de consideración.