Agentes Cardiovasculares Odontologia

8/16/2019 Agentes Cardiovasculares Odontologia

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UNIVERSIDAD

“JOSÉ CARLOS MARIÁTEGUI”

FACULTAD: Ciencias de la Sal dCARRERA: Od!n"!l!#$aASIGNATURA: Fa%&ac!l!#$a ' Te%a() "ica

T*TULO:AGENTES CARDIOVASCULARES ALUMNOS:

+%a'an Fe%nand! O%d!,! C%is"el - a&ani R!d%i#e. J an El!' R/ 0/

J!%dan Ne'%a 1ana(a S"e2anie O3and! I3a,e. Eli.a3e"4 C% . 5ani %a Die#! L is Al6a%ad! C4!7 e(a"a 5a&ela G!n.ales 0 is(e

DOCENTE: M)d/ Ma%ia del 5ila% U%da' -/

FEC-A DE ENTREGA: 89 de Ma'! del ;8<MO0UEGUA = ;8< = II

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INTRODUCCI>N

• Las enfermedades cardiovasculares son la primera causa de morbilidad y mortalidad entodo el mundo.

• Sus principales manifestaciones son: el síndrome coronario agudo, la enfermedadcerebrovascular y la afectación de las arterias periféricas de brazos o piernas.

• La mayoría de las personas que tienen insuficiencia cardíaca necesitan tomar medicamentos. lgunos se emplean para tratar sus síntomas. !tros pueden ayudar aprevenir el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca y permitirle vivir por m"s tiempo.

CONTENIDO

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8/ F?%&ac!s an"i4i(e%"ens!%es

• #ipertensión, fisiologia, modificaciones, tratamiento

• $iureticos

• %. bloqueantes

• &n'ibidores de enzima convertidor de angiotensina &

• ntagonistas del receptor de angiotesina &&

• ntagonistas del calcio

/ Fa%&ac!l!#$a de la Ins 2iciencia ca%d$aca/

• &nsuficiencia cardiaca , concepto, signos y sintomas, fisiología, tramamiento

• ("rmacos que aumentan la contractilidad cardíaca: $&)!*&+

• ("rmacos vasodilatadores: + L - &L

AGENTES CARDIOVASCULARES

/. (armacología del sistema cardiovascular: #ipertensión arterial

La 'ipertensión arterial es una elevación mantenida de las cifras de la presión arterialnormal. Se define como presión arterial normal aquella que presenta los valores /01231 para lapresión sistólica y la diastólica, respectivamente. Se conocen factores que promueven laaparición de 'ipertensión, llamada secundaria, y corresponde al 45 de los pacientes y se asociaa la función renal, las funciones endocrinas, el consumo de algunas sustancias o de algunos

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f"rmacos. La mayoría de casos 67458 se trata de una 'ipertensión esencial, de origendesconocido, en cuyo caso se debe tratar la 'ipertensión para normalizar los valores de lapresión arterial.

s una enfermedad muy frecuente que aumenta con la edad, tiene que ver con cambios'ormonales en mu9eres sobre todo en la menopausia. La 'ipertensión esencial tiene una mayor prevalencia en población de raza negra, y éstos responden me9or a los antagonistas de calcio.La 'ipertensión secundaria puede aparecer tanto en 9óvenes 6toma de drogas8 como en ancianos6patologías conocidas8.

Clasi2icaci@n de la 4i(e%"ensi@n:

Seg;n las cifras:

Ligera: /1 /?72/11 /17

Severa: @/312//1

#ipertensión sistólica aislada 6#S 8: es muy com;n en ancianos, tratamiento necesario:

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parte del tratamiento farmacológico se debe establecer un tratamiento no farmacológicocambiando el estilo de vida y tomando medidas 'igiénico dietéticas. sto se logra mediante ladisminución del consumo de sodio, aumentando la fibra en la dieta, reduciendo el peso,suspendiendo el consumo de alco'ol, realizando actividad física y suspendiendo el consumo detabaco.

l ob9etivo primordial del tratamiento farmacológico es el de normalizar las cifras de presiónarterial, pero adem"s se pretende disminuir la morbi mortalidad 6 CD, insuficiencia cardíaca,enfermedad renal8, la regresión de las lesiones del corazón y los vasos, que no eEistanmodificaciones metabólicas y de los electrolitos, y que 'aya una buena tolerancia.

-ara entender el mecanismo de acción de los f"rmacos se deben estudiar los mecanismosfisiológicos de regulación de la presión arterial. Los dos grandes factores son la %esis"encia

(e%i2)%ica, que viene dada por el tono de las arteriolas que se modula por el sistema nervioso yel de la renina angiotensina, y el#as"! ca%d$ac!, que depende de la frecuencia cardíaca y delvolumen de sangre por latido. -or tanto, los f"rmacos para tratar la 'ipertensión ir"n dirigidos ala modificación de la frecuencia cardíaca 6alfa y beta bloqueantes8, del volumen circulante6diuréticos8 y de la resistencia periférica 6vasodilatación8. Fn grupo de f"rmacos anti'ipertensivosque no 'emos estudiado es el de aquellos que act;an a nivel central, como la clonidina y la alfametildopa, ya que su uso est" menos 9ustificado por la eEistencia de me9ores f"rmacos.

La evolución de los anti'ipertensivos comienza en /741 con la #idrazalina. n /7>1 seintrodu9eron la esperina y las Giazidas, estas ;ltimas siguen siendo muy importantes a día de'oy. Los m"s empleados 'oy en día, como los beta bloqueantes, los antagonistas de calcio, los& C , alfa bloqueantes, antagonistas de la angiotensina && y los agonistas de renina, surgieronentre /731 y 011?. Los ;ltimos grupos est"n adquiriendo cada vez m"s importancia por lademostración de la efectividad de su uso.

Las tiazidas se administran ya que tienen un efecto a corto plazo como diuréticos, reduciendo elgasto cardíaco, y un efecto a largo plazo, donde el gasto cardíaco se restablece pero loscambios a nivel de la pared arterial motivados por los cambios iónicos que provocan losdiuréticos van a desembocar en una disminución de la resistencia periférica y por tanto de lapresión arterial. Gambién se 'a visto que tienen efectos beneficiosos en la 'ipertrofia deventrículo.

La utilización de diuréticos es variada. Se pueden emplear en monoterapia y a ba9as dosis en

pacientes con una 'ipertensión ligera, y también se pueden emplear en asociación para

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'ipertensos m"s graves. n este segundo caso entran los & C , &&, diuréticos a'orradoresde potasio y bloqueantes de calcio. Se deben tener en cuenta las poblaciones de riesgo comodiabéticos y ancianos.

Los beta bloqueantes disminuyen el gasto cardíaco e in'iben la liberación de renina, por tantotambién disminuyen la resistencia periférica. ntre sus efectos adversos se encuentran labroncoconstricción 6cuidado con -!C8, frialdad de eEtremidades, bradicardia, insomnio,'ipotensión postural, diabetes de nueva aparición, y el enmascaramiento de los síntomas de la'ipoglucemia así como la alteración del metabolismo lipídico. -or tanto este grupo de f"rmacosva a estar contraindicado en pacientes con asma bronquial, 'ipotensión, bradicardia,claudicaciónHH. st" indicados en 'ipertensos con marcado componente de ansiedad y estrés,con insuficiencia cardíaca y2o coronaria, o con arritmias y asociados a vasodilatadores parain'ibir la taquicardia refle9a compensadora.

Los bloqueantes alfa / adrenérgicos 6-razosina y $oEazosina8 act;an disminuyendo laresistencia periférica. ntre sus efectos adversos se encuentra el efecto de la primera dosis,sequedad de boca y congestión nasal, 'ipotensión e impotencia. st"n indicados en la'ipertensión asociada a 'iperplasia benigna de próstata.

HI-or qué se administran beta bloqueantes con los diuréticos de acción r"pida como los $#-J-orque los beta bloqueantes previenen la taquicardia refle9a que provocan las $#- de acciónr"pidaH

F?%&ac!s del sis"e&a ca%di!6asc la%

Son los f"rmacos que afectan al corazón como m;sculo y a sus funciones 6automatismo propiedad cronotrópica, eEcitabilidad, conductibilidad y contractilidad8. #ay que tener en cuentaque este los cambios en el corazón van a afectar a la 'emodinamia, y viceversa. -or e9emplo, siun corazón est" sometido a una presión arterial importante 6'ipertensión8, al actuar sobre losvasos para disminuir la presión, se me9ora el estado del corazón. !tro e9emplo, si un corazón no

bombea bien la sangre y se estimula, entonces el flu9o sanguíneo va a me9orar.

Los f"rmacos anti'ipertensivos se clasifican en:

$iuréticos

%loqueantes de los canales de calcio

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&n'ibidores del S 6in'ibición de liberación de renina, in'ibición de C , antagonistas de laangiotensina &&8

ntagonistas alfa y beta adrenérgicos

!tros

Se van a emplear adem"s en la insuficiencia cardíaca y coronaria.

8/8/ Di %)"ic!s

Los diuréticos son f"rmacos que favorecen la eliminación de sales y agua del organismo, esdecir, son natriuréticos 6sodio K agua8 que producen un balance negativo de agua 6se eliminam"s agua de la que se ingiere8. stos f"rmacos act;an a nivel renal en los lugares de la nefronaen donde tiene lugar la reabsorción de sodio desde la orina 'asta la sangre.

La nefrona, adem"s de su función de eliminación de sustancias tóEicas en la orina, tiene unpapel fundamental en el mantenimiento de los electrolitos en sangre y por tanto estos f"rmacosvan a alterar el equilibrio electrolítico en mayor o menor grado.

l >45 del sodio que se filtra se reabsorbe en la primera porción de la nefrona, en el asa

ascendente eEiste una reabsorción activa de sodio mientras que el agua no se reabsorbe 6 15sodio, dilución8, y finalmente en el t;bulo contorneado distal eEiste una reabsorción de sodio quesupone el 45, y una mayor o menor reabsorción de agua dependiente de la $#. Los diuréticosvan a actuar en los lugares donde se da la reabsorción de sodio.

lo largo de la membrana basolateral en los t;bulos de la nefrona se va a encontrar unsistema que es clave para la movilización de iones, y es una bomba de G- que favorece laentrada de sodio a la sangre y la salida de potasio 'acia la orina 6transporte inverso8. stabomba tiene una característica muy especial y es que intercambia iones sodio por 0 de potasio,por eso eEiste una tendencia 'acia el regreso de sodio a la sangre.

Clasi2icaci@n de l!s di %)"ic!s se# n el l #a% de acci@n

Lugar de acción 2 grupo 2 ("rmacos

Gubulo proEimal2 osmóticos,in'ibidores C2 =anitol, cetazolamida

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sa de #enle2 Mde asaN2 (urosemida, torasemida

O esto de tablaP

&n'ibidores de la n'idrasa carbónica

&n'ibidores de asa 6rama ascendente8 in'iben el cotransportador +aKQK20Cl

Giazidas: in'ibidores del cotransportador +aK2Cl

'orradores de potasio

Clasi2icaci@n se# n la e2icacia

$e m"Eima eficacia: alto tec'o, diuréticos del asa

$e eficacia media: tiazidas

$e eficacia ligera: 6complemento de los otros diuréticos8: 'orradores de Q 6final del GC distal8,in'ibidores de la C 6G-8, y diuréticos osmóticos.

Los diuréticos son f"rmacos utilizados desde 'ace muc'os aBos en el tratamiento de la'ipertensión arterial 6#G 8 y con los que se tiene la eEperiencia m"s prolongada. Gienen laventa9a de su f"cil mane9o y ba9o coste aunque, debido a sus efectos secundarios, suprescripción se 'a limitado y ;ltimamente se 'an visto desplazados por otros gruposfarmacológicos. +o obstante, los diuréticos siguen siendo considerados como f"rmacos deprimera elección en el tratamiento de la #G , debido a que 'an demostrado en numerososestudios controlados su capacidad para reducir la morbimortalidad cardiovascular asociada a la#G 0 >. Eisten tres subgrupos diferentes de diuréticos: las tiazidas y derivados, los diuréticosdel asa de #enle y los a'orradores de potasio

Los diuréticos aumentan la eEcreción urinaria de agua y electrolitos y se administran para reducir el edema asociado a la insuficiencia cardíaca, el síndrome nefrótico o la cirrosis 'ep"tica. lgunos diuréticos se administran a dosis m"s ba9as para reducir la presión arterial elevada. Losdiuréticos osmóticos est"n indicados sobre todo para el tratamiento del edema cerebral, ytambién para reducir la presión intraocular elevada.

=uc'os diuréticos aumentan el volumen de orina por in'ibición de la reabsorción de iones desodio y cloro en el t;bulo renalR también modifican el intercambio renal de potasio, calcio,magnesio y urato. Los diuréticos osmóticos act;an de manera

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DIURÉTICOS TIAC*DICOS tienen una potencia moderada pero producen diuresis durante unperíodo m"s prolongado.

Tia.idas

Giazidas act;an principalmente en la porción proEimal del t;bulo contorneado distal, in'ibiendo elcotransporte +aK Cl , aumentando la eEcreción urinaria de estos iones. stos f"rmacos tienenuna eficacia anti'ipertensiva superior a los diuréticos del asa, por lo que son preferibles en eltratamiento de la #G , salvo que ésta se asocie con insuficiencia renal, en cuyo caso seutilizar"n diuréticos del asa, ya que las tiazidas pierden su efecto.

DIURÉTICOS DEL ASA DE -ENLE

9ercen su función en la zona medular de la rama ascendente del asa de #enle. Su mecanismode acción consiste en la in'ibición del cotransporte +aK QK Cl , con lo que se bloquea lareabsorción activa de sodio. unque los di %)"ic!s de asa son los m"s potentes, su duración deacción es relativamente corta.

LOS DIURÉTICOS A-ORRADORES DE 5OTASIO

Son relativamente débiles. Los in'ibidores de la an'idrasa carbónica son diuréticos débiles queraramente son utilizados por su efecto diurético, y se administran principalmente para reducir lapresión intraocular en el glaucoma.

E spironolactona y amilorida l tercer grupo de diuréticos lo constituyen la espironolactona y laamilorida. sta ;ltima sólo se utiliza en asociación con tiazidas para evitar la 'ipopotasemia. -or su parte, la espironolactona es un antagonista de los receptores de la aldosterona, por lo quein'ibe la reabsorción de sodio en el t;bulo distal. La espironolactona tiene, adem"s, propiedadesantifibróticas y antiproliferativas, derivadas del bloqueo de la acción de la aldosterona,especialmente cardíaco y vascular. l tratamiento con espironolactona 'a demostrado alargar lasupervivencia y me9orar el pronóstico de los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. nla actualidad, se est"n desarrollando otros antagonistas de la aldosterona con una acción m"sespecífica sobre el receptor, lo que evitar" algunos efectos secundarios de la espironolactona,especialmente la ginecomastia.

n el tratamiento de la #G se recomienda la utilización de un diurético tiazídico o derivado, yasea sólo o asociado con un diurético a'orrador de potasio. Los diuréticos del asa debenreservarse para los pacientes con insuficiencia renal o cardíaca asociadas, eEcepto latorasemida que a dosis subdiuréticas 60,4 mg2día8 puede utilizarse en la #G no complicada.

dem"s, los diuréticos constituyen una buena terapia de asociación, especialmente conbloqueadores betaadrenérgicos, in'ibidores de la enzima conversiva de la angiotensina 6& C 8 o

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antagonistas de los receptores de la angiotensina && 6 &&8, al presentar mecanismos de accióncomplementarios y disminuir la incidencia de efectos secundarios. Los efectos secundarios delos diuréticos son relativamente frecuentes, especialmente bioquímicos, lo que limita suutilización y matiza su ba9o coste.

Los m"s importantes son la 'ipopotasemia, con diuréticos tiazí dicos o del asa, la'iperpotasemia con la utilización de antialdosterónicos, especialmente si se utilizan encombinación con & C , && o en pacientes con deterioro de la función renal, la'ipomagnesemia, por pérdidas urinarias, la 'iperuricemia con los diuréticos tiazídicos queinterfieren en la secreción tubular, la 'iperglucemia, con tiazidas a dosis elevadas o con

diuréticos del asa, la 'iperlipidemia, la impotencia y la disminución de la libido

DESE0UILI+RIO ELECTROL*TICO. Los efectos adversos del tratamiento diurético sonsecundarios principalmente al desequilibrio 'idroelectrolítico inducido por los f"rmacos.La hiponatremia es un efecto adverso de todos los diuréticos. l riesgo de hipopotasemia , quepuede aparecer con los diuréticos tiacídicos y los de asa, depende m"s de la duración de laacción que de la potencia, y es mayor con los tiacídicos que con los diuréticos de asa6administrados a dosis equipotentes8. Los diuréticos a'orradores de potasio puedenproducir hiperpotasemia . Gambién pueden producir otros trastornos electrolíticos,comohipercalcemia 6tiacidas8,hipocalcemia 6diuréticos de asa8 ehipomagnesemia 6tiacidas ydiuréticos de asa8.

Los síntomas de desequilibrio 'idroelectrolítico son sequedad de boca, sed, alteracionesgastrointestinales 6como n"usea, vómitos8, debilidad, letargia, somnolencia, agitación,convulsiones, confusión, cefalea, dolores o calambres musculares, 'ipotensión 6también'ipotensión postural8, oliguria, arritmias.

EDAD AVAN ADA/ Los pacientes de edad avanzada son m"s sensibles al desequilibrioelectrolítico que los m"s 9óvenes. l tratamiento se debe iniciar con una dosis inicial m"s ba9a deldiurético 6a menudo alrededor de un 415 de la dosis de adulto8 y después se a9usta con cuidadoseg;n la función renal, electrolitos en plasma y la respuesta diurética.

C!ncl si@n di %)"ic!s

La furosemida es el diurético que m"s se emplea, disponible por vía oral o intravenosa,dependiendo de la emergencia. l manitol es un f"rmaco que se emplea muy pocas veces, filtraen el glomérulo y no se reabsorbe, generando una carga osmótica, es decir, retiene agua y

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aumenta la diuresis. l "!l6a("an es un f"rmaco perteneciente al grupo de los vaptanes y es deuso 'ospitalario, tiene un nuevo aporte a los diuréticos cl"sicos: act;a sobre los receptores de la $# de la membrana y la antagoniza, y con ese mecanismo aumenta la diuresis.

/.0. %eta %loqueantes

0 ) es n 3l!7 ead!% 3e"a

Fn bloqueador beta es un medicamento que se usa con frecuencia para tratar la presión arterialalta y los problemas del corazón. lgunos e9emplos de bloqueadores beta son el atenolol, elmetroprolol y el propanolol. ste tipo de medicamento bloquea los efectos nocivos que e9ercensobre su corazón las 'ormonas que se producen en respuesta ante el estrés. Tste tambiéndesacelera la frecuencia de los latidos de su corazón. Los bloqueadores beta también puedenusarse para prevenir dolores de cabeza de tipo migraBas y en gotas para los o9os para eltratamiento del glaucoma.

G% (! II: 3l!7 ean"es

• $isminuyen la automaticidad, elevan el umbral necesario para producir fibrilación ventricular yaumentan el periodo refractario.

H Clasi2icaci@n:

Cardioselectivos 6U/8:a"en!l!l 3is!(%!l!l celi(%!l!l &e"!(%!l!l ne3i6!l!l

+o cardioselectivos6U/ y U08:(%!(%an!l!l

Es&!l!l 2les"!l!l: vida media muy corta, se utilizan por vía &D para controlar lafibrilación auricular en situaciones de emergencia.

+e"a 3l!7 ean"es: a"en!l!l es&!l!l ace3 "!l!l &e"!(%!l!l/

educen el consumo mioc"rdico de oEígeno como consecuencia de la reducción del traba9ocardíaco 6disminución de la frecuencia cardíaca, contractilidad mioc"rdica y presión arterial8.

R/A: bradicardia, insuficiencia cardíaca, broncoespasmos.

AT: rritmias sinusales y arritmias que cursan con aumento del tonosimp"tico 6estrés, feocromocitoma, 'ipertiroidismo8

5 ed! "!&a% n 3l!7 ead!% 3e"a si "en#! dia3e"es

Sí, usted puede tomar un bloqueador beta si tiene diabetes. -ero un bloqueador beta puedeocultar algunos de los signos de alarma de un nivel de az;car en la sangre ba9o. -or e9emplo,cuando usted toma un bloqueador beta la frecuencia de los latidos de su corazón puede noaumentar como debería normalmente en respuesta ante un nivel de az;car en la sangre ba9o.$espués de que comienza a tomar un bloqueador beta usted va a tener que c'equear cuidadosamente sus niveles de az;car en la sangre. Si usted frecuentemente tiene el nivel de

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http://es.familydoctor.org/familydoctor/es/diseases-conditions/glaucoma.htmlhttp://es.familydoctor.org/familydoctor/es/diseases-conditions/glaucoma.html


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az;car en la sangre ba9o es probable que su médico quiera cambiarle la dosificación de sumedicamento para la diabetes.

5 ed! "!&a% n 3l!7 ead!% 3e"a si "en#! as&a ! en2e%&edad ( l&!na% c%@nica

Los bloqueadores beta pueden representar un problema para muc'as personas con asma. Fnbloqueador beta puede causar ataques de asma. Si eEiste un motivo importante para usar unbloqueador beta su médico va a tener que ayudarle a vigilar su asma muy de cerca.

lgunas veces, las personas con una enfermedad pulmonar crónica tal como enfisema obronquitis, pueden tomar bloqueadores beta. Si usted tiene enfermedad pulmonar y est"tomando un bloqueador beta, llame a su médico enseguida si comienza a tener problemas pararespirar.

/. . &n'ibidores de la enzima convetidor de ngiotensina &

ANGIOTENSINA TIPO 1 ctualmente sabemos que 'ay tres angiotensinas: la &, la && y la &&&, las cuales son productos cadavez m"s pequeBosR es decir, del angiotensinógeno se forma la angiotensina &, de ella laangiotensina && y de ésta a su vez la angiotensina &&&R la m"s activa es la angiotensina &&.

ngiotensina & se forma por la acción de la renina sobre el angiotensinógeno. La renina rompe elenlace peptídico entre los residuos leucina 6Leu8 y valina 6Dal8 del angiotensinógeno, creando elpéptido de diez amino"cidos 6des sp8 angiotensina &. La renina se produce en los riBones enrespuesta a la actividad simp"tica renal, disminución de la presión arterial intrarrenal 6A71 mm#gla presión arterial sistólica 8 en las células yuEtaglomerulares, o disminución de suministro de+a K y Cl a la m"cula densa. Si menos +a K es detectada por el m"cula densa, se incrementa laliberación de renina por las células yuEtaglomerulares.

La angiotensina & aparenta no tener actividad biológica y eEiste ;nicamente como un precursor de la angiotensina &&.

la angiotensina & da lugar al octapéptido angiotensina &&, que es la especie activa m"s importante.-or ;ltimo, a través de la acción de las aminopeptidasas se forma la angiotensina &&& de sieteamino"cidos.

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ENALA5RIL

l enalapril es un in'ibidor de la enzima convertidorade angiotensina 6& C 8utilizado en el tratamiento de la'ipertensión y algunostipos de insuficiencia cardíaca crónica./ 0La C 6 nzima Convertidora de ngiotensina8 cataliza laconversión de ngiotensina & en ngiotensina &&, la cualact;a como un potente vasoconstrictor periféricoy estimula la secreción de aldosterona por lagl"ndula suprarrenal, que aumenta el volumensanguíneo, i C 6&n'ibidores de la C 8 interfieren coneste proceso.

nalapril fue el primer miembro del grupo de in'ibidores de la C llamado dicarboEilato. ntresus efectos secundarios se encuentran: síndrome tusígeno con sensación de ardor a nivelfaríngeo, malestar general, mareos, eEantemas 6salpullidos, debilidad, edemas sobre todo en losmiembros inferiores y vómitos. La tolerancia 6acostumbramiento8 es muy r"pida y obliga acambiar las dosis o de medicamento.

l enalapril forma parte de una familia de in'ibidores de la C : Captopril, lisinopril, ramipril, loscuales tienen todos ellos efectos secundarios en mayor o menor grado en pacientes sensibles ala fórmula farmacológica del medicamento.

Enala(%il

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l enalapril se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la presión arterialalta. Gambién se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la insuficienciacardíaca. l enalapril pertenece a una clase de medicamentos llamados in'ibidores de la enzimaconvertidora de la angiotensina.

Funcion

ct;a disminuyendo determinadas sustancias químicas que contraen los vasos sanguíneos, demodo que la sangre fluye me9or y el corazón puede bombearla con mayor eficiencia.

l enalapril controla la presión arterial alta y la insuficiencia cardíaca, pero no las cura. Sigatomando el enalapril aunque se sienta bien. +o de9e de tomar enalapril sin consultar a su médico.

0 ) !"%! s! se le da a es"e &edica&en"!

veces, también se usa el enalapril para tratar las enfermedades del riBón relacionadas con ladiabetes. Consulte a su médico sobre los posibles riesgos de usar este medicamento en su caso.

veces se receta este medicamento para otros usos. -ídales m"s información a su médico o asu farmacéutico.

8/ / An"a#!nis"as del %ece("!% de an#i!"ensina II

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Los antagonistas de los receptores de la angiotensina && 6 &&8, tambiéllamados bloqueadores del receptor de la angiotensina 6% 8, son un grupode medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona . Su principalindicación en medicina es en la terapia para la 'ipertensión arterial , la nefropatía diabéticaVquees el daBo renal debido a la diabetes mellitusVe insuficiencia cardíaca congestiva.

MECANISMO DE ACCION:

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina && son sustancias, como su nombre loindica, que act;an como antagonistas o bloqueantes del receptor de la enzima angiotensina &&,llamado receptor G/ . l bloqueo de los receptores G/ de manera directa causa vasodilatación,reduce la secreción de la vasopresina y reduce la producción y secreción de aldosterona, entre

otras acciones. l efecto combinado es una reducción en la presión arterial.La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina && se logra por laacumulación de una combinación de tres par"metros farmacodin"micos yfarmacocinéticos:

/. &n'ibición delf"rmaco al nivel m"s ba9o o a las 0< 'oras. ste es un par"metro de importanciaclínica, pues relaciona la cantidad de bloqueo o in'ibición del efecto de la angiotensina && sobre elalza de la presión sanguínea.

0. finidad por el receptor G/ en vez del receptor G0, e indica el grado de atracción por el

receptor correcto.

. l tercer "rea de eficacia del in'ibidor es su vida media, que es un indicador de la cantidad de'oras que le toma al medicamento para llegar a la mitad de su concentración efectiva.

USOS:

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina && se usan enmedicina principalmente enel tratamiento de la 'ipertensión arterial cuando el individuo no tolera un in'ibidor de la enzimaconvertidora de angiotensina. $e por si, los && no in'iben el metabolismo de la bradiquininau otras quininas, por lo que rara vez se ven asociados con la tos seca y persistente oel angioedema que limita la terapia con un & C. ecientemente se 'an empezado a usar los && dentro del tratamiento para lainsuficiencia cardíaca, igualmente para pacientes que notoleran los & C , en particular elcandesart"n . -or su parte, el irbesart"n y el losart"n tienendatos de eEperimentos que 'an demostrado beneficios en pacientes 'ipertensos con diabetesmellitus tipo &&, y puede que sean eficaces prolongando la aparición o progreso de unanefropatíadiabética. lcandesart"n se 'a usado eEperimentalmente en el tratamiento preventivo dela migraBa, mientras que el losartan est" en estudio como tratamiento para la fibrosis pulmonar

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https://es.wikipedia.org/wiki/Medicamentohttps://es.wikipedia.org/wiki/Sistema_renina_angiotensina_aldosteronahttps://es.wikipedia.org/wiki/Medicinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Hipertensi%C3%B3n_arterialhttps://es.wikipedia.org/wiki/Nefropat%C3%ADa_diab%C3%A9ticahttps://es.wikipedia.org/wiki/Ri%C3%B1%C3%B3nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Diabetes_mellitushttps://es.wikipedia.org/wiki/Insuficiencia_card%C3%ADaca_congestivahttps://es.wikipedia.org/wiki/Antagonista_(bioqu%C3%ADmica)https://es.wikipedia.org/wiki/Enzimahttps://es.wikipedia.org/wiki/Angiotensina_IIhttps://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_de_la_angiotensinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_de_la_angiotensinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Vasodilataci%C3%B3nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Vasopresinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Aldosteronahttps://es.wikipedia.org/wiki/Presi%C3%B3n_arterialhttps://es.wikipedia.org/wiki/Presi%C3%B3n_arterialhttps://es.wikipedia.org/wiki/Farmacodinamiahttps://es.wikipedia.org/wiki/Farmacocin%C3%A9ticahttps://es.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmacohttps://es.wikipedia.org/wiki/Medicinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Enzima_convertidora_de_angiotensinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Enzima_convertidora_de_angiotensinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Enzima_convertidora_de_angiotensinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Angioedemahttps://es.wikipedia.org/wiki/Angioedemahttps://es.wikipedia.org/wiki/IECAhttps://es.wikipedia.org/wiki/Insuficiencia_card%C3%ADacahttps://es.wikipedia.org/wiki/Candesart%C3%A1nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Irbesart%C3%A1nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Losart%C3%A1nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Diabetes_mellitushttps://es.wikipedia.org/wiki/Diabetes_mellitushttps://es.wikipedia.org/wiki/Nefropat%C3%ADa_diab%C3%A9ticahttps://es.wikipedia.org/wiki/Nefropat%C3%ADa_diab%C3%A9ticahttps://es.wikipedia.org/wiki/Candesart%C3%A1nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Migra%C3%B1ahttps://es.wikipedia.org/wiki/Losartanhttps://es.wikipedia.org/wiki/Fibrosis_pulmonarhttps://es.wikipedia.org/wiki/Medicamentohttps://es.wikipedia.org/wiki/Sistema_renina_angiotensina_aldosteronahttps://es.wikipedia.org/wiki/Medicinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Hipertensi%C3%B3n_arterialhttps://es.wikipedia.org/wiki/Nefropat%C3%ADa_diab%C3%A9ticahttps://es.wikipedia.org/wiki/Ri%C3%B1%C3%B3nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Diabetes_mellitushttps://es.wikipedia.org/wiki/Insuficiencia_card%C3%ADaca_congestivahttps://es.wikipedia.org/wiki/Antagonista_(bioqu%C3%ADmica)https://es.wikipedia.org/wiki/Enzimahttps://es.wikipedia.org/wiki/Angiotensina_IIhttps://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_de_la_angiotensinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Vasodilataci%C3%B3nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Vasopresinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Aldosteronahttps://es.wikipedia.org/wiki/Presi%C3%B3n_arterialhttps://es.wikipedia.org/wiki/Farmacodinamiahttps://es.wikipedia.org/wiki/Farmacocin%C3%A9ticahttps://es.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmacohttps://es.wikipedia.org/wiki/Medicinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Enzima_convertidora_de_angiotensinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Enzima_convertidora_de_angiotensinahttps://es.wikipedia.org/wiki/Angioedemahttps://es.wikipedia.org/wiki/IECAhttps://es.wikipedia.org/wiki/Insuficiencia_card%C3%ADacahttps://es.wikipedia.org/wiki/Candesart%C3%A1nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Irbesart%C3%A1nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Losart%C3%A1nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Diabetes_mellitushttps://es.wikipedia.org/wiki/Diabetes_mellitushttps://es.wikipedia.org/wiki/Nefropat%C3%ADa_diab%C3%A9ticahttps://es.wikipedia.org/wiki/Nefropat%C3%ADa_diab%C3%A9ticahttps://es.wikipedia.org/wiki/Candesart%C3%A1nhttps://es.wikipedia.org/wiki/Migra%C3%B1ahttps://es.wikipedia.org/wiki/Losartanhttps://es.wikipedia.org/wiki/Fibrosis_pulmonar


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Los bloqueadores del receptor de la angiotensina && tienen diferentes potencias en su efectocontrolador de la 'ipertensión arterial, mostrando tensiones arteriales estadísticamentediferentes uno del otro a dosis m"Eimas. l ser usados clínicamente, el agente escogido paracada caso variar" dependiendo del grado de respuesta deseada sobre la presión arterial.

DETALLES DE CADA FARMACO:

8/K/ An"a#!nis"as de calci! ACA

ealmente se llaman bloqueantes de los canales de Ca0K dependientes de volta9e 6%CC8.Como recuerdo fisiológico mencionaremos los mecanismos que regulan el calcio intracelular:muc'os neurotransmisores 6+ 8 y 'ormonas afectan a la cantidad de calcio intracelular, y estotiene una gran relevancia en el tono vascular. La + , por e9emplo, provoca un aumento del calciointracelular y eso se traduce en una vasoconstricción. sto ocurre en el m;sculo liso, elesquelético y el cardíaco. l calcio intracelular debe tener una concentración de /1W6 ?8=,mientras que la concentración eEtracelular es de /1W . Sus concentraciones pueden aumentar por entrada desde el eEterior, por la salida desde el retículo endoplasm"tico o la mitocondria opor un intercambiador +aK2CaKK dependiente de G-.

Los canales de calcio dependientes de volta9e son muy importantes: eEisten los de umbral ba9o6Gipo G8 y los de umbral alto 6Gipo L, +, -, X8, los de"i(! L son los de mayor interés ya que seencuentran el el m;sculo. Eiste una gran cantidad de toEinas que antagonizan el calcio y rela9anla musculatura, y en farmacología interesan:

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8 di4id%!(i%idinas: +ifedipino 6todos los de este grupo terminan en dipino8. Giene unafarmacocinética muy adecuada. 6se puede administrar 0 veces al día8. Se centran m"s en losvasos.

Di2enil&e"ilal7 ila&inas: (lunarizina 6casi en desuso8

+en.!"ia.e(inas : $iltiazem 6cabeza de serie8 se centra en el corazón.

Fenilal7 ila&in! : Derapamilo 6cabeza de serie8 se centra en el corazón.

Los canales de calcio son receptores formados por < subunidades, entre las cuales lasubunidad alfa / es la de interés, ya que a'í es donde se unen los f"rmacos. sta subunidadtiene < dominios transmembrana formados por > segmentos cada una. Las di'idropiridinasact;an desde fuera sobre los segmentos > de los dominios &&& y &D, el diltiazem act;a sobre losmismos sitios pero desde dentro de la célula 6debe atravesar la membrana y por tanto ser

liposoluble8, mientras que el verapamilo solo act;a sobre el segmento > del dominio &D desdedentro.

l bloqueo de los canales de calcio es dependiente de frecuencia y dependiente de volta9e. Losbloqueantes tienen afinidad por el estado inactivo del canal, por tanto cuando la frecuencia deestimulación es alta, estos f"rmacos tendr"n mayor efecto ya que 'abr" m"s estados inactivosdel canal. sto se traduce en que tienen m"s efecto sobre un corazón taquiarritmia que sobreuno normal. l bloqueo es me9or a potenciales m"s despolarizados.

n resumen: las di'idropiridinas 6$#-8 son muy selectivas sobre la musculatura lisa vascular ypor lo tanto sus aplicaciones ser"n muy diferentes al Derapamilo y el $iltiazem, que tienen m"safinidad por el m;sculo cardíaco.

O"%!s e2ec"!s 2a%&ac!l@#ic!s

=usculatura lisa no vascular: efecto espasmolítico digestivo, biliar, bronquial, uretral y uterino.

cción citoprotectora: frente al aumento de calcio que es una de las causas de necrosis.

cción antiateroesclerótica: retrasan el desarrollo de nuevas lesiones, sin modificar laprogresión de las antiguas.

umento de la filtración glomerular por vasodilatación de las arteriolas aferentes del glomérulosin modificar apenas las arteriolas eferentes 6efecto diurético8

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Fa%&ac!cin)"ica

Son muy liposolubles pero tienen un efecto de primer paso importante 6ba9a biodisponibilidad,pero a;n así su efecto es bueno8. La duración de la acción es muy variable: +ifedipino 0.4 'orasfrente a mlodipino


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• Mecanis&! de acci@n de an"a#!nis"as de calci!

-rovocan una reversión de la 'ipertrofia cardíaca y el remodelado vascular por la in'ibición dela proliferación de fibroblastos, la síntesis de col"geno y la síntesis de proteínas de la matrizeEtracelular. l efecto m"s importante tiene lugar con los de liberación retardada como Derapamilo y$iltiazem. l efecto es muc'o menor para los que producen una activación neuro'umoral como+ifedipino.

Situaciones que favorecen la elección de un antagonista de calcio como anti'ipertensivo: enancianos y pacientes de raza negra, en la necesidad de un buen rendimiento físico y mental 6ya quelos beta bloqueantes causan cansancio8, angina con contraindicación de beta bloqueantes,enfermedad de ayound, etc.

/F?%&ac!s (a%a la Ins 2iciencia ca%d$aca

INSUFICIENCIA CARD*ACA

s la situación en la que el corazón es incapaz de mantener el volumen2 minutoadecuado en relación con el retorno venoso y las necesidades tisulares en cadamomento. Las causas principales son la patología isquémica 6m"s frecuente8, adem"sde infecciones, alteraciones de las v"lvulas y la edad. Giene dos tipos: sistólica6disminución del volumen minuto, 'ipoperfusión tisular8 y diastólica 6falta dedistensibilidad, congestión pulmonar8. s un síndrome de evolución progresiva por el queel corazón falla en su función de bombeo de sangre. 602 de casos de insuficienciacardíaca est"n ba9o la responsabilidad del médico general8.

/8/ De2inici@n:

• Síndrome comple9o caracterizado por anomalías de la función ventricular y de laregulación neuro'ormonal.

• -atología de gravedad progresiva y letal.• s un síndrome clínico en el que los pacientes presentan las siguientes características

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/ / S$n"!&as "$(ic!s de IC:

• $isnea en reposo o al e9ercicio, fatiga.

/ / Si#n!s "$(ic!s de IC:

• Gaquicardia, taquipnea, derrame pleural, 'epatomegalia, edema de eEtremidades.

/ / E6idencia !3 e"i6a de na an!%&alidad del c!%a.@n

• Cardiomegalia, murmullo cardiaco, anormalidad en el ecocardiograma, er ruido.

• La &nsuficiencia Cardiaca ocurre cuando el corazón no est" bombeando suficientesangre para satisfacer las necesidades del organismo.

0.4. (isiología

Precarga es la fuerza que distiende el m;sculo rela9ado y condiciona el grado de

elongación de la fibra mioc"rdica antes de su contracción.Poscarga, fuerza contra la que se contrae el m;sculo cardiaco, la fuerza que seopone al vaciamiento del ventrículo. =D!0Contractibilidad , capacidad intrínseca de acortamiento de la fibra muscular y sedefine como la mayor o menor fuerza que desarrolla el corazón al contraersefrente a condiciones similares de pre y poscarga.FC; S+S, receptores Uadrenérgicos, (C y los estímulos parasimp"ticos tienen unefecto opuesto.H n la insuficiencia cardíaca predomina la acción del sistema simp"tico.

0.>. C L S & ( & C C & ! + S0.>./. Según predominen los síntomas de congestión pulmonar o

sistémica:

IC I.7 ie%da IC De%ec4a

Manifestaciones de congestión pulmonar:

$isnea (atigabilidadCrepitantes

dema de pulmónl!nica de "a#o gasto: Sincopes

#ipoperfusión periférica

S!ntomas $ signos de congestión %enosasist&mica: &ngurgitación yugular

Congestión 'ep"tica scitis.

0.>.0. Según el mecanismo subyacente:

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IC sis"@lica IC dias"!lica

• $isminución del gasto cardíacopor deterioro de la funcióncontr"ctil, generalmente del D&.

• Se caracteriza por la reducciónde la fracción de eyección 6( 8y la dilatación de la cavidad.

lteración en la función diastolica delventrículo por una alteración de larela9ación y2o disminución de ladistensibilidad con ( normal oconservada y sin enfermedad pulmonar presente.

'I con funcion sistolica conser%ada

0.>. . En función de la e presión clínica de la enfermedad

!C compensada" Síntomas controlados, con el tratamiento.!C inestable# &C de grado &D cuyos síntomas no ceden con el tratamiento 'abitual ycursa con 'ipotensión, insuficiencia renal, 'iponatremia o arritmias ventriculares.!C refractaria# &C irreversible que no se controla con el tratamiento médico 'abitual yrequiere ciertas alternativas terapéuticas como f"rmacos inotrópicos intravenosos,GC o cirugía de reconstrucción ventricular, marcapasosZ!C terminal" &C no curable, amenaza la vida del paciente en un plazo inferior a >meses y produce síntomas que afectan gravemente a la capacidad funcional y alestado emocional del enfermo. +o est" indicado el GC, deterioro importante decalidad de vida y con 'ospitalizaciones reiteradas.

/


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/Q/ E"i!l!#$a

0.3. Sindrome Clínico

!nsuficiencia cardíaca i)*uierda Síntomas del paciente con falla contr"ctil del ventrículo izquierdo: fatigabilidad,6ba9ogasto sistémico8, la disnea, el grado de disnea est" en relación con el grado de fallacontr"ctil, ya que el corazón levemente insuficiente puede condicionar disnea degrandes o medianos esfuerzos, mientras que el gravemente insuficiente puede ser causa de disnea de pequeBos esfuerzos, de reposo, de ortopnea, disneaparoEística nocturna o, por fin, de edema agudo del pulmónR a estos síntomas sesuman los condicionados por la reacción adrenérgica 6palidez, oliguria, diaforesis,piloerección, etc.8

!nsuficiencia cardíaca derec+a

La falla del ventrículo derec'o se manifiesta por disminución delgasto del ventrículo derec'o, lo cual se traduce clínicamente por fatigabilidad e'ipotensión arterial sistémica ingurgitación yugular, 'epatomegalia congestiva,derrames pleurales, ascitis y edema de miembros inferiores.

La 'epatomegalia causa un dolor sordo en el cuadrante superior derec'o por distensión de la capsula de )lisson.!nsuficiencia cardíaca global

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Cuando ambos ventrículos son insuficientes se suman las manifestaciones clínicasque producen la falla de ambos, disnea de diversos grados, fatigabilidad,congestión visceral y edema de diversos grados 'asta llegar a la anasarca en loscasos m"s gravesR cuadro que adem"s se acompaBa de las manifestaciones de'iperactividad adrenérgica.

H Ca sas &?s 2%ec en"es:

strec'amiento de las arterias que suministran sangre al m;sculo cardíaco 6enfermedadcoronaria o cardiopatía isquémica8

#ipertensión arterial no tratada

Lesión de las v"lvulas cardíacas

Gema 0. &nsuficiencia cardíaca

Clasi2icaci@n de l!s 2?%&ac!s:

&notrópicos positivos: $igit"licos 2 glucósidos digit"licos, f"rmacos que aumentan losniveles de =-c y f"rmacos que aumentan la sensibilidad al calcio de las proteínascontr"ctiles.

("rmacos que reducen la precarga: diuréticos, vasodilatadores venosos 6nitroglicerina8,dinitrato de isosorbida.

("rmacos que reducen la postcarga: vasodilatadores arteriovenosos 6nitroprusiatosódico, & C , &&8,

=ecanismos implicados en la regulación del acoplamiento eEcitación contraccióncardíaca

FÁRMACOS 5ARA LA INSUFICIENCIA CARDIACA

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24/37

/. F?%&ac!s 7 e a &en"an la c!n"%ac"ilidad ca%d$aca:

a. )lucósidos cardiotónicos: Di#!Bina.

b. ("rmacos in!"%@(ic!s (!si"i6!s : agonistas U/, agonistas [/, dopamina

c. ("rmacos in!dila"ad!%es : &n'ibidores de la fosfodiesterasa.

0. F?%&ac!s 6as!dila"ad!%es :

a. educción de la precarga: vasodilatadores venosos.

b. educción de la postcarga: vasodilatadores arteriales

. Gl c@sid!s ca%di!"@nic!s: Di#!Bina


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• dosis terapéutica: aumenta la contractilidad cardíaca, disminuye la frecuencia cardíaca y lavelocidad de conducción a nivel del nodo seno auricular 6a &en"a la c!n"%ac"ilidad sina &en"a% la de&anda &i!c?%dica de !B$#en!8.

• In"e%acci!nes ele6adas :

Con disminución de los niveles plasm"ticos de digoEina:

• nti"cidos, carbón activo, resinas de intercambio iónico, sucralfato,

metoclopramida: disminuyen su absorción.

Con aumento de los niveles plasm"ticos:

• nticolinérgicos: aumenta la absorción.

• &nsuficiencia renal

• Xuinidina, amiodarona, verapamilo 6disminuyen el aclaramiento de digoEina8Gl c@sid!s ca%di!"@nic!s: Di#!Bina

• In"e%acci!nes:

Con disminución de la sensibilidad a los digit"licos:

• Ni,!s 6rango terapéutico m"s alto: /,4 ,4 ng2mL8.

Con aumento de la sensibilidad 6'ipersensibilidad8

• #ipercalcemia

• -i(!(!"ase&ia , 'ipomagnesemia, 'ipoEemia.

• cidosis

• R/ ad6e%sas: arritmias, nauseas, vómitos, visión borrosa, escotomas, discromatopsia para elamarillo y el verde, ginecomastia, galactorrea, cefaleas.

Gl c@sid!s ca%di!"@nic!s: Di#!Bina

• -resenta estrec'o margen terapéutico 61,3 0 ng2mL8, en intoEicación se observan alteracionesdel electrocardiograma, arritmias, bradicardia o taquicardias.

• T%a"a&ien"! de la in"!Bicaci@n di#i"?lica:

Suspender digoEina.

dministración de QCl intravenoso 6desplazar al f"rmaco de sus receptores cardíacos8.

umentar eliminación: esincolestiramina o carbón activo.

ntiarritmicos: lidocaína o fenitoína.

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nticuerpos antidigoEina que se unen a la fracción de digoEina libre.

Gl c@sid!s ca%di!"@nic!s: Di#!Bina Indicaci!nes:

&nsuficiencia cardíaca congestiva 6con gasto cardíaco ba9o8

rritmias supraventriculares: fl;ter y fibrilación auricular.

Fa%&ac!cin)"ica

+ ena a3s!%ci@n !%al/

liminación renal sin metabolismo previo 60158. sto puede suponer la aparición deproblemas tóEicos ya que la insuficiencia cardíaca va acompaBada frecuentemente deproblemas renales. sto provoca la acumulación de digoEina, que tiene un margenterapéutico estrec'o, y la aparición de toEicidad. 6/ 0,4 ng2mL8

lta vida media 6 4


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Gaquicardia supraventricular paroEística auricular y2o nodal.

FISIOLOG*A DE LOS RECE5TORES ADRENÉRGICOS

Los ad%en!%%ece("!%esse dividen en:

/. 8: predominan en el corazón. Su estimulación provoca aumento de la contractilidad,conductividad y frecuencia cardíaca

0. : predominan en el m;sculo liso. Su estimulación provoca broncodilatación, vasodilataciónvenosa y arteriolar y rela9ación contracciones uterinas 6entre otros8.

Los ad%en!%%ece("!%esse dividen en:

/. 8: efecto constrictor 6vasoconstricción y contracción de

musculatura lisa80. : in'ibición presin"ptica 6su estimulación in'ibe la transmisión

del impulso químico8

F?%&ac!s in!"%@(ic!s (!si"i6!s: a#!nis"as 8 a#!nis"as 8 d!(a&in)%#ic!/

Son agonistas directos de receptores dopaminérgicos y con acciones

estimulantes sobre receptores U y [ adrenérgicos.

D!3 "a&ina

D!(a&ina

D!(eBa&ina

Los efectos adversos m"s frecuentes son vasoconstricción, taquicardia,

n"useas y vómitos.

In!dila"ad!%es: In4i3id!%es de la 2!s2!dies"e%asa

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• Administración intravenosa• Tratamiento de insufciencia cardíaca por a o a!udo


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• umentan la contractilidad cardíaca y producen vasodilatación arteriovenosa y reducción delas resistencias vasculares periféricas.

• ("rmacos:

=etilEantinas:"e!2ilina

%ipiridinas:a&%in!na &il%in!na/

$erivados imidazolónicos: en!Bi&!na .• Se desarrolla tolerancia a sus efectos y pueden causar arritmias.

• Ftilidad en tratamientos de urgencia o de corta duración que no respondan a digit"licos,diuréticos y vasodilatadores.

F?%&ac!s 6as!dila"ad!%es: An"a#!nis"as del calci!

• )rupo 'eterogéneo de f"rmacos que in'iben el flu9o de entrada de Ca a través de los canalestipo L.

• -roducen:

Dasodilatación a concentraciones ba9as 6no modifican la contractilidad

cardíaca8, reduciendo las resistencias periféricas y la presión arterial.

• Clasificación:

Selectivos:6e%a(a&il! dil"ia.e& ' di4id%!(i%idinas ni2edi(in! ni&!di(in!

+o selectivos: 2l na%i.ina cina%i.ina/• -resentan elevado efecto de primer paso 6dosis mayores por vía oral que parenteral8.

F?%&ac!s 6as!dila"ad!%es: An"a#!nis"as del calci!

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R/ ad6e%sas: estreBimiento 6verapamilo8, cardiovasculares 6bradicardia, bloqueo D, insuficienciacardíaca8, 'iperplasia gingival, edema periférico pretibial.

• &nteracción con digoEina 6verapamilo8: reducir la dosis de digoEina.

A(licaci@n "e%a() "ica:

#ipertensión arterial

rritmias cardíacas supraventriculares 6verapamilo y diltiazem8 -rofilaEis de angina de pec'o.

nfermedad de aynaud 6nifedipino8YF

#emorragia subaracnoidea 6nimodipino &D8

-rofilaEis migraBa 6nimodipino, flunarizina8

educen las contracciones uterinas: utilidad en parto prematuro.

F?%&ac!s 6as!dila"ad!%es: 6as!dila"ad!%es a%"e%iales/

• bren canales de Q: &in!Bidil/

G: 'ipertensión grave e insuficiencia cardíaca congestiva.

. dversa: 'ipertricosis 6se utiliza en tratamiento tópico de la alopecia8

• -romueven la producción de +!: ni"%!(% sia"! s@dic!/

cción inmediata pero fugaz, administrar en perfusión &D continua.

G: emergencias 'ipertensivas

$escompensación aguda de la insuficiencia cardíaca.

("rmacos inotrópicos: aumentan la fuerza de contracción muscular del corazón,se denominan f"rmacos con efecto inotrópico K.

Clasificación funcional de la insuficiencia cardíaca Clase &: usencia de síntomas cuando realizan e9ercicio. Clase &&: -resentan síntomas con la actividad física 'abitual. Clase &&&: -resentan síntomas con actividad física m"s ligera de la 'abitual. Clase &D: -resentan síntomas en reposo.

Se utiliza como criterio decisivo en la elección de determinadas intervencionesterapéuticas, tanto médicas como quir;rgicas.

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(actores que regulan el gasto cardíaco: precarga, contractilidad, postcarga yfrecuencia cardíaca. stos determinan el volumen de eyección y por tanto el volumenminuto de sangre bombeada. n condiciones de reposo alrededor de 4 L2min. ste valor varía de acuerdo con las distintas necesidades del organismo. l corazón tiene variossistemas de regulación, como la ley de Starling y la regulación nerviosa autónoma. stosfactores permiten la adaptación del corazón a las demandas periféricas.

n un corazón normal, el aumento de la precarga va seguido de un aumento delvolumen minuto, mientras que en un corazón insuficiente esto no ocurre así sino queaumenta la precarga sin aumento de volumen minuto. sto se traduce en un ac;mulo delíquidos. -or otro lado, el aumento de la postcarga en un corazón normal apenasmodifica el volumen minuto, mientras que en la insuficiencia cardíaca ocurre que a mayor postcarga menor es el volumen minuto.

-ara compensar la insuficiencia cardíaca, se produce una activaciónneuro'umoral: sistema nervioso simp"tico y el sistema . sto ;ltimo ocurre a niveldel riBón ya que al disminuir el volumen minuto disminuye la filtración. stos sistemas decompensación provocan taquicardia, un aumento de la precarga con dilatación

ventricular y congestión pulmonar, y retención 'idrosalina. Los f"rmacos que se empleanen esta patología ser"n los inotrópicos positivos que act;an directamente sobre elcorazón, y los que act;an sobre los sistemas de compensación como los & C , && ydiuréticos.

Los f"rmacos m"s empleados para tratar la insuficiencia cardíaca sistólica son losinotrópicos positivos: los glucósidos cardiotónicos. umentan la contractilidad y elvolumen minuto. $isminuyen las consecuencias de la activación neuro'umoral, in'ibenlos mecanismos compensadores. La insuficiencia cardíaca diastólica se trata convasodilatadores arteriales y venosos, y los diuréticos.

Clasificación de los f"rmacos: &notrópicos positivos: $igit"licos 2 glucósidos digit"licos, f"rmacos que aumentan los

niveles de =-c y f"rmacos que aumentan la sensibilidad al calcio de las proteínascontr"ctiles. ("rmacos que reducen la precarga: diuréticos, vasodilatadores venosos 6nitroglicerina8,

dinitrato de isosorbida. ("rmacos que reducen la postcarga: vasodilatadores arteriovenosos 6nitroprusiato

sódico, & C , &&8,

!tros f"rmacos utilizados en la insuficiencia cardíaca =oduladores neuro'umorales: beta bloqueantes in'iben los mecanismos

compensadores. ("rmacos 'ipolipemiantes: estatinas +uevos f"rmacos: vaptanes

("rmacos inotrópicos positivos )lucósidos digit"licos: in'iben +aK2QK2 G-asa. $igoEina, digitoEina. ("rmacos que aumentan los niveles de =-c: agonistas beta adrenérgicos

6dobutamina, dopamina8, in'ibidores de -$ &&& 6amrinona, mirinona8. stos ;ltimos solose emplean en situación de emergencia en 'ospital.

("rmacos que aumentan la sensibilidad al calcio de las proteínas contr"ctiles:levosimendan, pimobendan.O structura digoEinaP

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=ecanismos implicados en la regulación del acoplamiento eEcitación contraccióncardíaca

La in'ibición de la bomba G-asa aumenta el +aK intracelular, activ"ndose elintercambiador +aK2Ca0K y por tanto aumenta la contracción de calcio intracelular. Comoconsecuencia se produce un aumento de la fuerza de contracción, aunque con posiblesefectos tóEicos por la despolarización celular.

fectos farmacológicos de la digoEina cción sobre el corazón: aumenta la contractilidad cardíaca. cciones electrofisiológicas:

$isminuye el automatismo del nodo sinusal. umenta el período refractario D. $eprime la eEcitabilidad y velocidad de conducción D 6efecto antiarrítmico8. H$osis terapéuticas y tóEicasH

cciones neuro'umorales: in'ibición de mecanismos compensadores: &n'ibe el tono simp"tico. umenta el tono vagal. educe la actividad de la renina plasm"tica. fecto natriurético.

$esplaza la curva de presión volumen minuto 'acia arriba y 'acia la izquierda,aumentando el gasto cardíaco para cualquier presión.

(armacocinética %uena absorción oral. liminación renal sin metabolismo previo 60158. sto puede suponer la aparición de

problemas tóEicos ya que la insuficiencia cardíaca va acompaBada frecuentemente deproblemas renales. sto provoca la acumulación de digoEina, que tiene un margenterapéutico estrec'o, y la aparición de toEicidad. 6/ 0,4 ng2mL8

lta vida media 6 4


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=ecanismo de acción&nteracción con el receptor beta /, y aumento del =-c.

&n'ibidores de los in'ibidores de la -$ &&& 6=ilrinona8 umento de la contractilidad y volumen minuto. $isminuyen la presión telediastólica del D&. $isminuyen la - capilar en el pulmón $isminuyen la -. Sólo en casos de emergencia.

("rmacos que aumentan la sensibilidad de las proteína contr"ctiles al calcio Levosimentan 6iv8: se une a la troponina a la cual se une el calcio, me9orando la

contractilidad.

ntagonizan la acción de la vasopresina Golvaptan: disminución de la volemia y efecto anti vasoconstrictor de la $#.

& C $isminuyen síntomas de la activación neuro'umoral.

=e9oran la situación 'emodin"mica. =e9oran la tolerancia al e9ercicio. =e9oran la calidad de vida. etrasan la progresión de la enfermedad. educen la 'ospitalización.

%eta bloqueantes Carvedilol, %isoprolol, =etoprolol. n insuficiencia cardíaca asociada a isquemia, 'ipertensión y2o arritmias. Se emplean en combinación con & C K diurético K digoEina. =e9oran la situación 'emodin"mica. $ato: 'asta fec'as recientes estaban contraindicados en la insuficiencia cardíaca. Se 'a comprobado que diminuyen la mortalidad en un < >45.

("rmacos vasodilatadores: dirminuyen la precarga y postarga.

La espironolactona es ;til para detener la progresión de la insuficiencia cardíaca porqueantagoniza la acción de la aldosterona 6respuesta neuro'umoral8.

Di#!Bina

La digoEina es un glucósido cardiotónico, usado como agente antiarrítmico en lainsuficiencia cardíaca y otros trastornos cardíacos. ct;a, como efecto directo, in'ibiendola bomba +aK QK G-asa en el corazón, disminuyendo la salida de +aK y aumentandolos niveles de CaK0 intracelular, por lo que tiene un efecto inotrópico positivo,aumentando la fuerza de contracción del m;sculo cardíacoR y como efecto indirectoin'ibe la bomba +aK QK G-asa a nivel neural, creando una estimulación vagal quedisminuye la frecuencia cardíaca y la estimulación simp"tica.

s un eEtracto de la planta espermatofita $igitalis lanata/ y su aglicona correspondiente,es decir, la porción no glucosilada es la digoEigenina. La digoEina est" disponible encomprimidos, en solución inyectable y en gotas bebibles.

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(unción

La principal función de la digoEina es a nivel del corazón. n el nodo sinusal ba9a lafrecuencia cardíaca y la aumenta en el nódulo auriculoventricular, de modo que esindicado en la fibrilación auricular Vtal como la que ocurre en la estenosis mitralV y enel flutter auricular. La me9or utilidad de la digoEina es en la fibrilación auricular, por razónde que me9ora la contracción ventricular en esos casos. s ;til también en la insuficienciacardíaca congestiva 6&CC8 porque aumenta la diuresis. n algunos estudios se 'ademostrado que la tasa de mortalidad en pacientes con insuficiencia cardíaca se redu9ocon concentraciones sanguíneas de digoEina de / ng2mL o menos, pero aumentó enaquellos con concentraciones mayores de /.4 ng2mL.0

La digoEina produce trastornos del ritmo cardíaco graves si 'ay intoEicación, y éstapuede ser f"cil, ya que tiene un estrec'o margen terapéutico. Se recomienda controlar los niveles de QK en sangre, dando suplementos y usando diuréticos a'orradores de QK,ya que en la 'ipopotasemia aumenta su sensibilidad.

FARMACOS VASODILATADORESSon un con9unto de f"rmacos que producen dilatación de las paredes de los vasossanguíneos, con el fin de aumentar el flu9o sanguíneo. Como resultado, la presiónarterial, ba9a. n el fallo cardíaco, esto reduce la necesidad de traba9ar del corazón y lepermite bombear con m"s facilidad y m"s efectivamente.

VASODILATADORES:-ueden ser venosos 6precarga8, arteriales disminuye las resistencias vascularesperiférica 6poscarga8 y, como consecuencia, aumentan el volumen minuto y disminuyenlos signos de 'ipoperfusión periférica o miEtos.

Su administración tiene un efoque importante para el tratamiento de la insuficienacardiaca, ya que me9oran la función ventricular actuando sobre el componente vascular,bien por producir vasodilatación venosa.

CLASIFICACION 5OR GRU5OS:

LA NIFEDI5INALa nifedipina se usa para tratar la presión arterial alta y controlar el el angina pec'o. Lanifedipina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de loscanales de calcio. $isminuye la presión arterial al rela9ar los vasos sanguíneos, de modoque el corazón no tenga que bombear con tanta fuerza. Controla el dolor del pec'o palaumentar el flu9o sanguíneo y la oEigenación del corazón.

n farmacología, la nifedipina es un bloqueador de canales de calcio del tipodi'idropiridina, usado en medicina para el alivio de la angina de pec'o, en especial laangina de -rinzmetal, así como para la 'ipertensión arterial. !tros usos clínicos de la

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nifedipina incluyen la terapia del fenómeno de aynaud, nacimientos prematuros y losespasmos dolorosos del esófago en pacientes con c"ncer y tétano. menudo se empleapara el grupo de pacientes con 'ipertensión pulmonar cuyos síntomas responden a losbloqueadores de los canales de calcio.

(armacología

La nifedipina disminuye la tensión arterial, aunque puede causar muy frecuentemente

vértigo y desmayos en las primeras dosis. La taquicardia puede también aparecer comouna reacción secundaria. -ara evitar estos malestares, se 'an diseBado preparacionesespeciales como las de liberación sostenida o de liberación osmótica gastrointestinalcontinua, usados para pacientes con 'ipertensión. / y angina.0 l metabolismo de lanifedipina, llamada también nifedipino en =éEico, depende de un citocromo -N:

C?(s las de +&( $&-&+! (a%a an#ina: Se recomienda iniciar la terapia con /1 mg, veces al día.

l rango de efectividad es de /1 01 mg, veces al día.

En (acien"es c!n es(as&! de la a%"e%ia c!%!na%ia: Se requieren dosis m"s altas, 011 mg, ó < veces al día. $osis de /01 mg al día son raras, no se recomiendan dosis de

/31 mg por día.

n algunas ocasiones cuando se requiere aumentar la dosis, el médico debe monitorizar la presión sanguínea y valorar el incremento de la dosis.

En ni,!s: Su administración es ba9o vigilancia estrec'a a dosis de 1./4 a 1.04 mg2\g o/ a gotas 6tomando en cuenta que una gota equivalea / mg8. Se administra cada /1 minutos 'asta llegar a las cifras deseadas

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"cido 60S 8 / O60S 8 0 ]O60S8 / etoEi / oEo < fenilbutano 0ilPamino^propanoilPpirrolidina 0 carboEílico

ANE OS:

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+I+LIOGRAFIA

• Poole()ilson PA* +ir,an -A* .o/ó 0* de -rou,er S* %an ale *mlml2/2n 34* 5u"sen 4 67889 ;


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• Manual TOB cardiologia $ cirugia cardio%ascular

• 3isiopatologiaB Porth CD edicion;

• L!+)!, $an L. 601/08. arrisonFs Principles of Internal Medicine . =c)ra_#ill.

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