TRETINOÍNA

A tretinoína (sinonímia: ácido retinóico, vitamina A ácida) é um derivado da vitamina A e se apresenta como pó cristalino amarelo ou laranja claro. A tretinoína (C20H28O2; PM=300,4) é praticamente insolúvel em água e pouco solúvel em álcool.

A tretinoína é muito sensível à luz, ao calor e ao ar; sendo facilmente oxidável. Consequentemente, a tretinoína matéria-prima deve ser armazenada sob atmosfera de gás inerte (ex. atmosfera de nitrogênio), em temperatura inferior a 25C. Uma vez aberta a embalagem de tretinoína (matéria-prima), o pó remanescente deverá ser usado o mais breve possível (USP, 1999; Parfitt, 1999).

Produtos à base de tretinoína devem ser embalados em recipientes hermeticamente fechados, foto resistentes (ex. bisnaga de alumínio revestido para preparações semi-sólidas, frasco de vidro âmbar para preparações líquidas) e armazenado em temperatura ambiente controlada, protegidos da luz e do congelamento (Trissel, 2000). Os produtos à base de tretinoína devem ser acrescidos de antioxidante para sistema oleoso, como por exemplo, do B.H.T. (butilhidroxitolueno) na concentração usual de 0,05%.

Indicações Terapêuticas

Tem ação queratolítica e esfoliante, nas concentrações de 0,01 a 0,1%. É tradicionalmente usada no tratamento da acne, para acelerar o "turnover" da epiderme e prevenir a formação de comedões. Também é usado no tratamento de hiperqueratoses. Em alopecias, é usado principalmente associado ao minoxidil, com a finalidade de aumentar a absorção deste. Como a tretinoína produz eritema, descamação e é fotossensibilizante, deve ser usado à noite. Durante o dia, recomenda-se o uso de fotoprotetores. O ajuste da concentração do ácido retinóico nas formulações vai depender da resposta terapêutica obtida. Desta forma, recomenda-se iniciar o tratamento com a menor concentração usual, aumentando gradativamente, se necessário.

Para o tratamento da acne, não se deve associar a tretinoína e o peróxido de benzoíla na mesma formulação, uma vez que o primeiro é oxidado pelo segundo. No caso de se optar por um tratamento com essas duas substâncias, pode ser feito alternando-se um creme com ácido retinóico à noite, com um gel de peróxido de benzoíla durante o dia.

O seu uso em cosmiatria vem da observação de pacientes em tratamento de acne, com tretinoína, em que após certo tempo a pele se apresentava mais macia e menos enrrugada, apesar da vermelhidão e irritação causadas pela tretinoína. Desde então, numerosas observações vem sendo feitas com o uso da tretinoína a 0,05%, para redução de rugas e linhas de expressão, para a prevenção do envelhecimento cutâneo e para o tratamento da pele danificada pelo sol. Nessas observações, verificaram-se melhoras nas características da pele, diminuição da queratose actínica, dispersão mais uniforme dos grânulos de melanina, formação de novas fibras de colágeno na derme, aumento do fluxo sanguíneo e aumento da permeabilidade da epiderme. No caso de rugas, o efeito mais evidente foi constatado em rugas finas e em linhas de expressão.

Exemplos de Formulações

Acne

1. Loção Cremosa com Tretinoína

Tretinoína - 0,05%

Drieline - 2%

Loção Cremosa qsp. - 60mL

2. Gel com Tretinoína e Bisabolol

Tretinoína - 0,025%

Alfa Bisabolol - 1%

Gel de Carbopol qsp. - 50g

3. Creme com Tretinoína e Polyolprepolymer 2

Tretinoína - 0,05%

PP 2 - 2%

Creme Hidratante qsp. - 50g

Modo de Usar: aplicar à noite nas regiões afetadas, com cuidado para não atingir as mucosas dos olhos, nariz e boca. Recomenda-se o uso de bloqueadores solares durante o dia. Nas primeiras semanas de tratamento pode eventualmente ocorrer uma exacerbação temporária da acne, o que deve implicar em suspensão do tratamento. O seu uso não deve ser prolongado além de 2 ou 3 meses.

Alopecias

1.Loção com Minoxidil e Tretinoína

Minoxidil - 2%

Tretinoína - 0,02%

Propilenoglicol - 10%

Álcool Isopropílico qsp. - 60mL

Modo de Usar: aplicar no couro cabeludo 2 a 3 vezes ao dia, com massagem suave.

Anti-Rugas, Cosmiatria

1. Creme com Tretinoína

Tretinoína - 0,01 a 0,05%

Creme Excipiente qsp. - 50g

2. Gel Anti-Rugas para Pele Sensível

Tretinoína - 0,01 a 0,05%

Alfa Bisabolol - 0,5%

Gel de Lubrajel qsp. - 50g

Modo de usar: aplciar nas regiões afetadas à noite. Durante o dia, recomenda-se o uso de fotoprotetores.

Hipercromias

1. Associação com Tretinoína e Hidrocortisona

Hidroquinona - 3%

Ácido Kójico - 2%

Tretinoína - 0,05%

Hidrocortisona - 1%

Gel de Natrosol ou Creme Lanette qsp. - 30g

Obs: as formulações com hidroquinona e ácido kójico devem conter um antioxidante como metabissulfito de sódio e um quelante como o EDTA.

Hiperqueratoses, Ictiose

1. Tretinoína 0,1%

Tretinoína - 0,1%

Creme ou Loção Cremosa qsp. - 100g

Modo de usar: aplicar nas regiões afetadas à noite. Durante o dia, aplciar creme hidratante ou, se as aplicações forem feitas em áreas expostas ao sol, bloqueador solar.

Língua Nigra Vilosa

1. Tretinoína

Tretinoína - 0,05%

Propilenoglicol qsp. - 50mL

Modo de usar: aplicar com uma espátula 1 a 2 vezes ao dia.

Aditivação da Tretinoína (Pó) em Diversas Formas Farmacêuticas

• Soluções

- Alcoólicas: dissolver diretamente no álcool;

- Hidroalcoólicas: dissolver no álcool e em seguida acrescentar a água;

- Hidro-propileno-alcoólicas: dissolver na solução propileno-alcoólica e acrescentar a água.

• Pomadas: reduzir a pó fino e incorporar a pomada previamente elaborada.

• Emulsões: reduzir a pó fino e incorporar na emulsão (ex. creme, loção cremosa) previamente elaborada.

• Géis: dissolver em álcool ou em solução propileno-alcoólica e acrescentar sobre o gel previamente elaborado. O ácido retinóico diferentemente de outros ácidos é compatível com géis não-iônicos (ex. gel de hidroxietilcelulose, gel de hidroxipropilcelulose, e outros) e também com géis aniônicos (ex. gel de carbômero ou Carbopol).