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ANSIOLÍTICOS E ANTIEPLÉPTIC0S
BIBLIOGRAFIA• RANG-DALE. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2004
• GILMAN, A. G.; et al. (Ed.). Goodman e Gilman: as bases farmacológicas da terapêutica. 9.ed. Rio de Janeiro: Mc Graw-Hill, 1996
• SILVA, P. Farmacologia. 6.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.
• Material dos slides apresentados em sala de aula • Textos retirados da internet , presente na xerox da FATERN• Estudos Dirigidos em sala de aula.
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FATERN- UNIVERSIDADE GAMA FILHO –UGFDISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CLÍNICA
PROFESSORA MONARA BITTENCOURT DE AMORIM
ANSIOLÍTICOS E FÁRMACOS
ANTIEPLÉPTICAS - FAE
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ANSIOLÍTICOSOS SERES HUMANOS SEMPRE PROCURARAM AGENTES QUÍMICOS PARA COMBATER OS EFEITOS DO(A):
ESTRESSE
ANSIEDADETENSÃO EMOCIONAL
SENSAÇÕES DE DESCONFORTO
INSÔNIA
PÂNICO
TRISTEZA
FOBIA SOCIAL
SOLIDÃO
MEDO
ANGÚSTIA
HISTÓRICOETANOL:
SÉC.XIX:
1900:
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SEDATIVO MAIS ANTIGO E AMPLAMENTE UTILIZADO
SAIS DE BROMETO, PARALDEÍDO E HIDRATO DE CLORAL:
INTRODUZIDOS NA PRÁTICA MÉDICA COMO SEDATIVOS POR
CAUSAREM PROPRIEDADES SEMELHANTE AOS DO ÁLCOOL
BARBITÚRICOS – AGENTES DOMINANTES POR TODA A METADE DO SÉC.XX, CAUSANDO, APÓS INÚMERAS OBSERVACOES CIENTIFICAS CASOS DE TOLERÂNCIA, DEPENDÊNCIA FÍSICA E REA-ÇÕES POTENCIALMENTE LETAIS DURANTE ABSTINÊNCIA
HISTÓRICO
1950: INICIA-SE AS PESQUISA DE AGENTES MAIS SEGUROS CAPAZES DE NÃO-INDUÇÃO DE TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSÍQUICA.
CLORDIAZEPÓXIDO PRIMEIRO BENZODIAZEPÍNICO (BZD) BEM SUCEDIDO
ATUALMENTE:
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MEPROBANATO RESULTADO INICIAL DESTA PESQUISA
DIAZEPAM VALIUM, DIAZEFASTBROMAZEPAM SOMALIUM, LEXOTAMALPRAZOLAM APRAZ, FRONTALLORAZEPAM LORAXCLONAZEPAM CLOZAL,RIVOTRIL,CLONOTRILOXAZOLAM OLCADILMIDAZOLAM DORMONID
BENZODIAZEPÍNICOS
SÃO PRATICAMENTE INCAPAZES DE CAUSAR DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA FATAL OU COLAPSO CARDIOVASCULAR, DESDE QUE NÃO ESTEJAM ASSOCIADOS A OUTROS DEPRESSORES DO SNC COMO BARBITÚRICOS* E O ETANOL
DEVIDO A SUA EFETIVIDADE E SEGURANÇA, OS BENZODIAZEPÍNICOS TÊM SIDO AMPLAMENTE UTILIZADOS EM TODO O MUNDO
APROXIMADAMENTE 10 A 15% DA POPULAÇÃO DE PAÍSES DESENVOLVIDOS FAZEM USO DOS BZN NOS ÚLTIMOS ANOS
* BARBITÚRICO: TODO MEDICAAMENTO HIPNÓTICO DERIVADO DO ÁCIDO BARBITÚRICO OU DE SEUS HOMÓLOGOS
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BENZODIAZEPÍNICOS
POSSUEM PROPRIEDADES:
a) SEDATIVO-HIPNÓTICAS
b) ANSIOLÍTICAS
c) ANTICONVULSIVANTES
d) MIORRELAXANTES (Descontraturante)
SÃO CONSIDERADOS BASTANTE SEGUROS, UMA VEZ QUE POSSUEM CAPACIDADE LIMITADA, PARA CAUSAR DEPRESSÃO PROFUNDA E POTENCIALMENTE FATAL AO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC).
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INDICAÇÕESINDICAÇÕES
ANSIOLÍTICO
“LISE DA ANSIEDADE”
TRANSTORNOS DE PÂNICO ATAQUE SÚBITO,INCONTROLÁVEL E INEXPLICÁVEL DE MEDO,
ACOMPANHADO DE DISPNÉIA E PALPITAÇÕES
TRANSTORNOS DE PÂNICO COM AGORAFOBIA* (ESQUIVA DE SITUAÇÕES SOCIAIS)
AGORAFOBIA SEM ATAQUES DE PÂNICOASSOCIADA A OUTRAS PATOLOGIAS
* TEMOR MÓRBIDO DE GRANDES ESPAÇOS VAZIOS, ACOMPANHANDO-SE ÀS VEZES POR UMA SENSAÇÃO DE VERTIGEM ( DO GREGO AGORA, PRAÇA PÚPLICA)
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INDICAÇÕES
FOBIA SOCIAL E FOBIA ESPECÍFICA (AMBAS CAUSAM LIMITAÇÕES SOCIAIS)
TRANSTORNOS OBSESSIVOS-COMPULSIVOS (AÇÕES REALIZADAS DE MODO REPETITIVO, SEM
FINALIDADE)
TRANSTORNOS DE ESTRESSE PÓS-TRAUMÁTICO
(EVENTOS EXTREMOS, VIOLENTO)
1010
ESTRUTURA QUÍMICA O NÚCLEO BENZODIAZEPÍNICO CONSISTE DE UM ANEL BENZENO FUNDIDO A UM ANEL DIAZEPÍNICO HEPTAGONAL
1111ESTRUTURA QUÍMICA DO NÚCLEO DOS BENZODIAZEPÍNICO
ANEL BENZÊNICO
ANEL DIAZEPÍNICO HEPTAGONAL
R1
R2
R3R7
GABA ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO
PRINCIPAL NEURO-TRANSMISSOR INIBITÓRIO NO CÉREBROFORMADO A PARTIR DA REAÇÃO
GAD - ÁCIDO GLUTÂMICO DESCARBOXILASE
TIPOS DE RECEPTORES GABA: GABA - A e GABA – BTIPOS DE RECEPTORES GABA: GABA - A e GABA – B
1212
GLUTAMATO GABAE
GAD
1313
ÁCIDO GLUTÂMICO DESCARBOXILASE
ESTÃO DIRETAMENTE ACOPLADOS AOS CANAIS DE CLORETO, CUJA A
ABERTURA REDUZ A EXCITABILIDADE DA MEMBRANA
RECEPTORES GABA A
CANAIS DE CLORETOS
OS BENZODIAZEPÍNICOS SE LIGAM AOS RECEPTORES (GABA-A) ABRINDO OS CANAIS DE CLORO ATIVANDO ASSIM A REDE
NEURONAL INIBITÓRIA
1414
RECEPTOR GABA-A
SÍTIO DE LIG. BARBITÚRICOS
SÍTIO DE LIG. GABASÍTIO DE LIG. BZD
1515
BIOESTRUTURA MOLECULAR DO RECEPTOR GABA
SÍTIO LIGANTES
MECANISMO DE AÇÃO
1616
POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO DOS RECEPTORES GABA-A, DOS RECEPTORES GABA-A,
FACILITANDO A ABERTURA DOS FACILITANDO A ABERTURA DOS CANAIS DE CLORETOS MEDIADA CANAIS DE CLORETOS MEDIADA
PELO GABAPELO GABA
DROGAS DESSE GRUPO PROMOVEM A LIGAÇÃO DO GABA, PRINCIPAL NEUROTRANSMISSOR INIBIDOR, À RECEPTORES NA MEMBRANA DOS NEURÔNIOS. COM ISSO PERMITEM UM AUMENTO DE CORRENTES IÔNICAS ATRAVÉS DOS CANAIS DE CLORETO, INIBINDO A ATIVIDADE NEURONAL.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
INSÔNIA
CONVULSÕES
ABSTINÊNCIA ALCOÓLICA
TRANSTORNOS DE ANSIEDADE
DEPRESSÃO (ALPRAZOLAM)
TENSÃO EMOCIONAL
1717
FARMACOCINÉTICA
APRESENTAM UMA BOA ABSORÇÃO PELO TRATO GASTROINTESTINAL
SÃO BASTANTE LIPOFÍLICOS
DIAZEPAM
ABSORÇÃO RÁPIDA
PICO MÁXIMO : 1 h NO ADULTO
15 A 30 min CRIANÇA ½ VIDA DE DISTRIBUIÇÃO (α) = 1 h ½ DE ELIMINAÇÃO (β) = 1 a 5 DIAS
BIOTRANSFORMAÇÃO : HEPÁTICA (Cit- p450)
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RÁPIDO INÍCIO DE AÇÃO COM DURAÇÃO DE AÇÃO RELATIVAMENTE
CURTA APÓS DOSE ÚNICA
EXCREÇÃO : RENAL ( CONJUGADO – ÁC. GLICURÔNICO)
CLASSIFICAÇÃO DOS BZD DE ACORDO COM SUA AÇÃO
CURTA: (<24h)
ALPRAZOLAM,LORAZEPAM,CLOXAZOLAM
PROLONGADA: (>24H)PROLONGADA: (>24H)
DIAZEPAM, CLORDIAZEPÓXIDO, CLONAZEPAM,
FLURAZEPAM E BROMAZEPAM
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REAÇÕES ADVERSASREAÇÕES ADVERSAS SEDAÇÃOSEDAÇÃO LASSIDÃOLASSIDÃO INCOORDENAÇÃO MOTORAINCOORDENAÇÃO MOTORA ↓ ↓ DA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIODA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIO ATAXIAATAXIA REDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAISREDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAIS CONFUSÃOCONFUSÃO BOCA SECA/GOSTO AMARGOBOCA SECA/GOSTO AMARGO ↑ ↑ DO PESO CORPÓREODO PESO CORPÓREO EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E
VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS ARTICULAÇÕES E NO PEITOARTICULAÇÕES E NO PEITO
COMPORTAMENTO BIZARRO, OSTILIDADE, AGRESSIVIDADE, COMPORTAMENTO BIZARRO, OSTILIDADE, AGRESSIVIDADE, PARANÓIA, DEPRESSÃO, TENDÊNCIAS SUICIDASPARANÓIA, DEPRESSÃO, TENDÊNCIAS SUICIDAS
2020
CONTRA-INDICAÇÃO
DISFUNÇÃO HEPÁTICAE/OU RENAL
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
MIASTENIA
CRIANÇAS MENORES DE 06 MESES
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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS COM EXAMES LABORATORIAIS
↑ OS NÍVEIS DA FOSFATASE ALCALINA - FAL DEVIDA A SUA METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA (HEPATOTÓXICO)
COM ALIMENTOS↓ A VELOCIDADE DE ABSORÇÃO DOS BZD
COM MEDICAMENTOS• RANITIDINA = ↓ ABSORÇÃO DOS BZD• ANTIÁCIDOS = RETARDA A ABSORÇÃO DOS BZD• ÁLCOOL = ↑ EFEITO DOS BZD• RIFAMPICINA = ↑ EXCREÇÃO DO DIAZEPAM• OUTROS MEDICAMENTOS DEPRESSORES DO SNC =
POTENCIALIZAÇÃO DOS EFEITOS DOS BZD
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PORTARIA 344/98
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MEDICAMENTOS COMERCIALIZADOS SOMENTE COM A RETENÇÃO DE RECEITA
RECEITA AZUL= MEDICAMENTO DE TARJA PRETA POSSUIR ASSINATURA E CARIMBO DO MÉDICO,DENTISTA OU
VETERINÁRIO, QUANDO NÃO ESTIVER IDENTIFICADO A UNIDADE DE SAÚDE.
QUANTIDADE DISPENSADA SERÁ NO MÁXIMO PARA TRATAMENTO DE 30 A 90 DIAS , DE ACORDO COM A POSOLOGIA MÉDICA, SÓ NÃO, PARA OS MEDICAMENTOS ANFEPRAMÖNICOS (EMAGRECEDORES), QUE NO CASO SÓ SE DISPENSA PARA 30 DIAS , INDEPENDENTE DA QUANTIDADE PRESCRITA PELO MÉDICO.
PODENDO SER SUBSTITUÍDO PELO SEU GENÉRICO SOMENTE PELO FARMACÊUTICO (LEI 9787/99)