02 Aula Sistemas Emulsionados[2]
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SISTEMAS EMULSIONADOS
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TerminologiasProduto dermatolgico: ideal alta eficcia na pele e baixa toxicidade sistmica.Produto de ao transdrmica: ideal alta atividade sistmica e baixa atividade na pele.Permeao, absoro e penetraoReteno cutnea
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VIAS DE PERMEAO DE FRMACOS ATRAVS DA PELE
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PASSOS SEQUENCIAIS NA ABSORO PERCUTNEADIFUSO OU TRANSPORTE DO FRMACO SUPERFCIE DO ESTRATO CRNEOPARTILHA DO FRMACO PARA O ESTRATO CRNEODIFUSO ATRAVS DO ESTRATO CRNEODIFUSO PARA O ESTRATO CRNEO LIPOFLICO E PARA A EPIDERME AQUOSADIFUSO ATRAVS DA EPIDERME E DERME - REMOO DO FRMACO PELA CIRCULAO
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FATORES QUE INTERFEREM NO FLUXO DE UM ATIVO - PELEConcentraopHAtivoComplexaoCoeficiente de partioModificao da barreira cutneaHidratao
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FATORES QUE INTERFEREM NO FLUXO DE UM ATIVO - PELEPromotores de penetraoSurfactantesProcedimentos eltricos e fsicos
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emulsesNo inicainicaaninicacatinicaBases dermatolgicashipoalergnicoGel cremegisNo inicosinicosshampoosOil free
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Liberao e permeao de frmacos de bases dermatolgicas x caractersticas do frmaco
Bases derma-tolgicasFrmaco lipoflicoFrmaco hidroflicoPermeao em funo da baseGel hidrofilicointerao-liber. rpidainterao liber. Rpida ou lentapermeaoEmulso O/AIncorp.na FI Lib. lentaIncorp.na FE Lib. rpida permeaoEmulso A/OIncorp.na FE Lib. rpidaIncorp.na FI Lib. lentaPermeao intermediriaPomada interao - liber. lentainterao-liber. rpidaPermeao > gel hidrfilo
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EMULSESSo disperses de dois lquidos no miscveis entre si, que com a ajuda de um emulsionante formam um sistema homogneo.USP XXV - as emulses so sistemas bifsicos nos quais um lquido est disperso em outro lquido em forma de pequenas gotas.
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EMULSESFinalidade:
Tornar possvel a administrao numa nica mistura, de substncias hidro e lipossolveis, a qual poder ser para uso interno (via oral e via endovenosa) ou externo.Mascaramento do sabor Liberao prolongada
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CLASSIFICAO DAS EMULSESQuanto a carga
Quanto ao tipo
InicasNo inicas+-leo em gua: O/Agua em leo: A/OMltiplas: A/O/A ou O/A/O
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Emulses de nova geraoMltiplasSem tensoativosCristais lquidosEmulses-gis
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Emulses do tipo A/O e O/A
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Emulses do tipo A/O/A e O/A/O
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Preparo de emulses mltiplasEmulso primria interna:75CEmulgente hidroflico ou lipoflico1500rpm/45min
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Preparo de emulses mltiplasDisperso na fase externa (O ou A)-usar 70%
Emulso primria a 25CFase oleosa ou aquosa a 70CEmulgente hidroflico ou lipoflico500rpm/60min
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Emulses sem tensoativoAlumnio, magnsio, flor, silicato de sdioEmulzome.
* Alta agitao ou usar polmeros
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Emulses gelCreme clssico- 12% cerasCreme gel 8% ceras
Custo menorConfere toque mais suave
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Emulses gelPreparo:Preparar o gel aquoso;Adicionar 1 a 2% de Microemulso de siliconeHomogeneizar at ocorrer turvao.
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Bases pr-manipuladasAninicas: Chembase LN, Lanete N ou WB, Unibase N.
No inicas: Cosmowax FT ou J, Polawax ou GP-200, Crodabase Cr-2 ou 0684.
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COMPONENTES BSICOSFase oleosaAgentes doadores de consistncia de FOEmolientes (engordurantes)EmulsionantesAtivos lipoflicos no termolbeisAntioxidantes de fase oleosa
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COMPONENTES BSICOSFase aquosaQuelanteConservantes hidroflicos no termolbeisUmectantesDoadores de consistncia de FAAtivos hidroflicos no termolbeis
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COMPONENTES BSICOSFases adicionais
Conservantes termolbeisAtivos termolbeisComponentes com presso de vapor baixa
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DESVANTAGENS:
InstabilidadeCremosidadeFloculaoSedimentao
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Fenmenos de instabilidade
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Cristais lquidosFase A: lcool estearlico 2 EO---------------3%lcool estearlico 21 EO................2%PPG 15 estearil ter.....................5%lcool estearlico..........................1%cido esterico............................1,5%
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Cristais lquidosFase B: Propilenoglicol ............................2%gua ......................qsp..............100g
Fase C:Ciclometicone ..............................1%Conservante...................qs...........
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QUANDO UMA EMULSO CONSIDERADA FISICAMENTE INSTVEL?
Em repouso, a fase dispersa ou interna, tende a formar agregados de gotculas;Grandes gotculas surgem na superfcie ou se depositam no fundo;Todo o lquido ou parte dele, da fase interna, se desemulsifica.
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TENSOATIVOSTem estrutura anfiflicaPossui elevada afinidade com as interfaces (lq./lq., lq./sl.) abaixa a tenso superficial ou interfacialFormam micelasEm soluo aquosa podem ou no apresentar dissociaoAplicao: emulsionantes, detergentes...
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Emulsionantes So tensoativos responsveis pela reduo da tenso interfacial entre gua e leo permitindo que se misturem e formem uma emulso.
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Classificao dos emulsionantes1. AninicosSabes estearato de sdio: TEA, Mg e ZnAlquil sulfato:*LSSAlquil fosfatoCetil fosfatoAlcool ceto + fosfatos dicetila
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Classificao dos emulsionantesCatinicos
Sais de amnio quaternriocloreto de cetil trimetil amnioCloreto de estearil dimetil benzilamnio
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Classificao dos emulsionantesCatinicos
*steres catinicosMetossulfato de beheniltrimnio e lcool cetoestearlico (Incroquat)Metossulfato de dipalmitoiletil hidroxietil amonio (Dehyquat C 4046)
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Classificao dos emulsionantes3. No Inicos
lcoois graxos etoxiladoslcool laurico 2 OElcool oleico 20OElcool cetoestearlico 20OE (Emulgin K688)
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Classificao dos emulsionantes3. No Inicos
lcoois graxos etoxoxilatos e propoxiladoslcool cetlico propox. 50P e etox. 20OE
cidos graxos etoxiladoscido esterico 8OEcido esterico 40OE
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Classificao dos emulsionantes3. No Inicos
steres de sorbitanomonolaurato de sorbitano (Span 20)
steres de sorbitano etoxilados- PEG 20 monolaurato de sorbitano (Twenn 20)
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Classificao dos emulsionantes3. No Inicos
steres de glicerina etoxilados- monoestearato de glicerina etoxilado
Lecitinas- lecitina S-75
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Classificao dos emulsionantes3. No Inicos
Glicosdeos etoxiladosglicosdeo cetoestearlico da palha do trigo (Xyliance)Glicosdeo cetoestearlico do farelo do trigo (Emuliance)
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Classificao dos emulsionantes3. No Inicos
steres de metilglicose
Dioleato de metil glicose (Glucate DO)Sesquiestearato de metilglicose (Glucate SS)
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EMOLIENTESHIDRATANTESLUBRIFICANTESPROTETORESSENSORIALSOLUBILIZANTESAUXILIARES DE DISPERSO
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CLASSIFICAO DOS EMOLIENTESemolientesNo polaresPolaresParafinasIso-parafinastriglicridessteresLinearesRamificadosInsaturados
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Emolientes Emolientes polares de cadeia ramificada (steres): miristato de isopropila, palmitato de isopropilaEmolientes polares insaturados (steres): oleato de butila, oleato decilalcoois: octildodecanol, lcool olico
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ndice de disperso dos emolientes:
Emolientes de toque oleoso: baixa dispersoEmolientes de toque graxo mdio: mdia dispersoEmolientes de toque seco: alta disperso
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Espessante da fase aquosaPolmeros derivados de celulose: HEC, HPMC, HPC...Polmeros do cido acrlico: carbmerosGomas naturais: goma xantanaEscleroglucanas: amigel
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Espessante da fase oleosalcoois graxos superiores: cetlico, estearlico, cetoestearlicosteres de cidos graxos com lcoois graxos, glicis e poliis: MEG, miristato de miristilaleos, gorduras e ceras naturais modificados ou no: cera de abelhas, parafina
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Umectantes Substncias higroscpicas responsveis pela reteno de gua nas emulses, impedindo que a gua evapore rapidamente da emulso evitando, desta forma, a formao de crostas e rupturas na emulso. Tambm podem atribuir-lhes as funes de hidratante, auxiliar na aderncia de ps e solubilizantes.
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Umectantes PropilenoglicolButilenoglicolGlicerinaDerivados da glicoseSorbitolPEGDipropilenoglicol
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Bases autoemulsionantesMisturas de ingredientes usados para preparar emulses estveisComposio: emulsionante e agente de consistncia de fase oleosa, algumas contm emolientes.EX: Xyliance; Crodabase CR2; Cosmowax FT
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MTODOS DE EMULSIFICAO:
ADIO DA FASE INTERNA FASE EXTERNA mtodo ingls ou GOMA MIDA leo: gua: goma (4:2:1) / mucilagem goma
ADIO DA FASE EXTERNA FASE INTERNA mtodo continental ou GOMA SECA
leo: gua: goma (4:2:1)/goma arbica seca
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MTODOS DE EMULSIFICAO:
MTODO DE FORBES - Substncias oleosas de baixa viscosidade, essncias e leos volteis.Goma arbica leo(2)Mistura das duas fases aps aquecimento*Ceras, AE lipossolveis, leos fuso*Cremes e ungentos
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EHL - EQUILBRIO HIDRFILO-LIPFILOEscala de Griffin
01-03 agentes antiespumante 03-06 agentes emulsivos A/O 07-09 agentes molhantes(umectantes)10-18 agentes emulsivos O/A13-15 detergentes15-20 agentes solubilizantes
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EMULSES SIMPLES (creme base aninico)MEG..............................5,0cido esterico...............6,0Lanolina acetilada...........2,0Palmitato de isopropila....6,0Nipazol...........................0,1BHT...............................0,1
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EMULSES SIMPLES (creme base aninico)TEA..............................0,9Propilenoglicol...............6,0Nipagin.........................0,1gua deionizada......qsp..100mLVitamina E.....................0,5Essncia .......................0,4
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Mtodos => Mtodo de DaviesEHL=7+(n de grupos hidroflicos)-(n de grupos lipoflicos)* SABE-SE ESTRUT QUMICA DO TENSOATIVO => Mtodo para tensoativos tipo steresEHL= 20(1-IS/IA)
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Mtodos=> EHL - MISTURA DE EMULGENTESEHL = EHLa x %a + EHLb x %b + ... 100
=>DETERMINAO DO E.H.L. DE UM LEO:Prepara-se uma srie de emulses obtidas com a mistura de dois tensoativos em propores diferentes - dando valores definidos mas escalonado de E.H.L. Aps 24 horas procede-se o exame de todas as emulses - tomando por referncia a mais estvel - sem separao de fases e sem grumos.
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EQUIPAMENTOS Agitadores mecnicos
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Homogeneizadores
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Moinhos coloidais
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ENSAIO DAS EMULSES
Determinao do tipo de emulso:Mtodo por diluio - sempre que se adiciona um lquido a uma emulso e est continua estvel, o lquido adicionado corresponde a sua fase externa. Uma emulso o/a pode ser diluda com a gua, mas no com o leo. Para uma emulso a/o o inverso.
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ENSAIO DAS EMULSES
Determinao do tipo de emulso:Mtodo dos corantes - colorao contnua ou colorao das gotculas. Adiciona-se emulso um corante lipossolvel em p (Soudan III) - se a emulso for do tipo a/o, a colorao propaga-se na emulso; se a emulso for do tipo o/a, a cor no se difunde. Temos fenmenos inversos com o uso de corantes hidrossolvel (eritrosina ou azul de metileno).
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ANLISES DAS EMULSES
Determinao do tempo de validade Determinao do teor de gua Determinao do pH Determinao da gordura total Viscosidade Dimetro das partculas
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Polmeros doadores de consistncia e emulsionantesCreme gelPolmero + dispersante + emulsionanteMicroemulso de silicone + gel basePolmeros doadores de consistncia + emolientes + emulsionantes ou cera autoemulsionante
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Emulses de siliconeCiclometicone e dimeticone copoliolForma emulso gua em siliconeObtido por adio da FA sobre a F silicone com alta agitaoA formulao pode ser feita a temperatura ambiente e livre de ingredientes slidosA estabilizao pode ser feita com adio de co-solventes ou co-emulsionantes orgnicos ou ainda, com adio de sal.
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BibliografiaANSEL, H. C., POPOVICH, N. G., ALLEN, L. V. JR. Farmacotcnica. Formas Farmacuticas e Sistemas de Liberao de Frmacos. 6 ed. So Paulo: Editorial Premier, 2000. 568p.
GENARO, A. R. Remington: The Scienci and practice of pharmacy. Philadelphia:Lippincott Williams & Wilkins, 20th ed, 2000. 2077p.
LACHMAN, L., LIEBERMAN, H. A., KANIG, J. L. Teria e Prtica na Industria Farmacutica. 3 ed. Lisboa: Fundao Calouste Gulbenkian, vol. I e II, 2001. 1517p.
LE HIR, A. Noes de Farmcia Galnica. 6 ed. So Paulo: Andrei, 1997.
PRISTA, L. N., ALVES, C. A., MORGADO, R. Tecnologia Farmacutica. 4 ed. Lisboa: Fundao Calouste Gulbenkian, vol.I, II e III, 1995. 2257p.